布格替尼（Brigatinib），又称为安伯瑞、布加替尼等，是一种针对间变性淋巴瘤激酶（ALK）阳性的局部晚期或转移性非小细胞肺癌（NSCLC）的创新药物。2022年3月，布格替尼正式获得国家药品监督管理局批准，单药适用于ALK阳性的局部晚期或转移性NSCLC患者的治疗。本文将详细介绍布格替尼的适应症、用法用量、不良反应及用药注意事项。

适应症与用法用量

适应症

布格替尼主要适用于间变性淋巴瘤激酶（ALK）阳性的局部晚期或转移性非小细胞肺癌（NSCLC）患者。这种药物特别适用于已经发展或对克唑替尼不耐受的患者。布格替尼通过靶向ALK基因突变，有效抑制肿瘤生长，延长患者的生存期并提高生活质量。

用法用量

布格替尼的推荐剂量为前7天每天口服90毫克，一次；如果患者能够耐受，则在第8天将剂量增加至每天口服180毫克，一次。治疗应持续至疾病进展或出现不可接受的毒性反应。如果因不良反应以外的原因中断布格替尼治疗14天或更长时间，则在增加至既往耐受剂量前，以90毫克每日一次的剂量恢复治疗，持续7天。布格替尼可以在餐前或餐后服用，但应整片吞服，不要压碎或咀嚼药片。如果漏服一剂或在服药后发生呕吐，不应补充漏服剂量，而应在下次服药时间服用规定剂量。

剂量调整

在布格替尼治疗期间，应避免同时给予强效或中效CYP3A抑制剂。如果无法避免同时给予强效CYP3A抑制剂，则将布格替尼每日一次剂量降低约50%（即从180毫克降低至90毫克，或从90毫克降低至60毫克）。如果无法避免同时给予CYP3A中效抑制剂，则将布格替尼每日一次剂量降低约40%（即从180毫克降至120毫克、120毫克降至90毫克或从90毫克降至60毫克）。停用强效或中效CYP3A抑制剂后，恢复使用CYP3A抑制剂前耐受的布格替尼剂量。

用药注意事项与日常注意事项

不良反应与处理

布格替尼的常见不良反应包括感染性肺炎、间质性肺病（ILD）/非感染性肺炎、发热、呼吸困难、肺栓塞和乏力。严重的不良反应可能导致死亡，如感染性肺炎、脑血管意外和多器官功能障碍综合征。患者应密切监测新的或恶化的呼吸道症状，如呼吸困难、咳嗽等。一旦出现这些症状，应立即暂停服用布格替尼，并及时就医评估原因。对于1级或2级ILD/非感染性肺炎，患者在恢复至基线后可以根据建议降低剂量继续治疗或停用布格替尼。对于3级或4级ILD/非感染性肺炎，或1级或2级ILD/非感染性肺炎复发，应永久停用布格替尼。

特殊人群用药

妊娠期女性服用布格替尼可能会对胎儿造成危害，因此应告知育龄期女性对胎儿的潜在风险，并建议她们在治疗期间和末次给药后至少4个月内使用有效的非激素避孕措施。有生育能力女性伴侣的男性在治疗期间和布格替尼末次给药后至少3个月内也应采取有效的避孕措施。哺乳期女性在布格替尼治疗期间以及最后一次给药后1周内不应进行母乳喂养。目前尚无儿科患者使用布格替尼的有效性和安全性数据，因此不推荐在儿童中使用。在≥65岁的老年患者中，未观察到与年轻患者的安全性或有效性差异，但应在医生的指导下谨慎使用。

药物相互作用

布格替尼与强效或中效CYP3A抑制剂合并用药会增加布格替尼的血浆浓度，可能增加不良反应的发生率。应避免与强效或中效CYP3A抑制剂同时使用。如果无法避免，应根据建议调整剂量。同时，布格替尼与强效或中效CYP3A诱导剂合并用药会降低布格替尼的血浆浓度，可能降低其疗效，也应避免同时使用。布格替尼与CYP3A底物联合给药可能导致敏感CYP3A底物的浓度降低，因此应谨慎使用。

布格替尼作为一种针对ALK阳性NSCLC的创新药物，具有显著的治疗效果。患者在使用过程中应严格遵循医嘱，注意监测不良反应，并在出现任何不适时及时就医。希望本文能帮助患者更好地了解布格替尼的使用方法和注意事项，从而实现更安全、更有效的治疗。