帕唑帕尼（pazopanib）是一种靶向治疗药物，主要用于治疗晚期肾细胞癌、软组织肉瘤、上皮性卵巢癌和非小细胞肺癌。它通过抑制肿瘤血管生成，阻止肿瘤的生长和扩散。本文将详细介绍帕唑帕尼的作用与功效、用法用量、副作用及注意事项。

帕唑帕尼的作用与功效

作用机制

帕唑帕尼是一种多靶点酪氨酸激酶抑制剂，主要通过抑制血管内皮生长因子受体（VEGFR）、血小板衍生生长因子受体（PDGFR）和成纤维细胞生长因子受体（FGFR）等，阻断肿瘤血管生成和肿瘤细胞的增殖。这些靶点在多种恶性肿瘤中发挥关键作用，因此帕唑帕尼在多种癌症治疗中表现出显著的效果。

适应症

帕唑帕尼的主要适应症包括：

• 晚期肾细胞癌（RCC）：用于一线和二线治疗。
• 软组织肉瘤（STS）：用于治疗晚期或转移性软组织肉瘤。
• 上皮性卵巢癌：用于治疗复发性上皮性卵巢癌。
• 非小细胞肺癌（NSCLC）：在一些临床研究中显示出一定的疗效。

临床疗效

多项临床研究表明，帕唑帕尼在治疗上述癌症类型中具有显著的疗效。例如，在晚期肾细胞癌的治疗中，帕唑帕尼可以显著延长患者的无进展生存期（PFS），提高生活质量和总体生存率。对于软组织肉瘤患者，帕唑帕尼也表现出良好的疗效，尤其是在那些对传统化疗无效的患者中。

帕唑帕尼的用法用量及注意事项

推荐剂量

帕唑帕尼的推荐剂量为每日一次，口服 800mg（4片 200mg）。建议在空腹状态下服用，即至少饭前1小时或饭后2小时。如果错过了一次剂量，且距离下一次剂量小于12小时，就不应该再服用。帕唑帕尼应整片吞服，不要压碎或咀嚼，以避免增加吸收率。

剂量调整

对于不同情况的患者，帕唑帕尼的剂量需要进行相应调整：

• 肝功能损害患者：中度肝功能损害患者（总胆红素>1.5~3倍正常值上限和任何丙氨酸转氨酶值）应考虑替代帕唑帕尼。如果使用，将剂量减少至200mg，每日口服一次。重度肝功能损害患者不推荐使用帕唑帕尼。
• 药物相互作用：避免与强CYP3A4抑制剂或诱导剂同时使用。如果必须使用强CYP3A4抑制剂，应将帕唑帕尼的剂量减少至400mg。无法避免长期使用强CYP3A4诱导剂的患者不建议使用帕唑帕尼。

副作用及处理

帕唑帕尼的常见副作用包括腹泻、高血压、发色改变、恶心、厌食和呕吐等。在肾细胞癌患者中，最常见的不良反应（≥20%）是腹泻、高血压、发色改变、恶心、厌食和呕吐。在软组织肉瘤患者中，最常见的不良反应（≥20%）是疲劳、腹泻、恶心、体重下降、高血压、食欲下降、呕吐、肿瘤疼痛、发色改变、肌肉骨骼疼痛、头痛、味觉障碍、呼吸困难和皮肤色素减退。

对于出现严重副作用的患者，应立即就医并根据医生的建议调整治疗方案。例如，对于肝毒性的患者，应监测肝功能指标，并根据严重程度停用或减少帕唑帕尼的剂量。

用药注意事项

使用帕唑帕尼时应注意以下几点：

• 肝毒性：定期监测肝功能，特别是在治疗早期。对于65岁以上的患者，发生肝毒性的风险更大，应更加注意。
• 心脏功能障碍：监控血压和左心室射血分数（LVEF），监测充血性心力衰竭的临床体征或症状。
• 出血事件：常见的出血事件包括鼻出血、口腔出血和肛门出血。对于有严重出血风险的患者，应密切监测并采取必要的预防措施。
• 伤口愈合受损：在择期手术前至少1周停止服用帕唑帕尼。大手术后至少2周内不要给药，直到伤口完全愈合。
• 甲状腺功能减退：定期监测甲状腺功能，并根据需要进行治疗。
• 蛋白尿：定期进行尿液分析，监测24小时尿蛋白。对于严重的蛋白尿患者，应停用帕唑帕尼并调整治疗方案。
• 肿瘤溶解综合征：密切监测有风险的患者，采取适当的预防措施，并根据临床指征进行治疗。
• 感染：监测患者感染的症状和体征，及时进行抗感染治疗。

帕唑帕尼的价格因地区和销售渠道的不同而有所差异，一般在每月1,000至2,000美元之间。患者在购买和使用帕唑帕尼时，应遵循医生的指导，定期复查，确保治疗效果和安全性。