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发布日期:2025-03-06
帕唑帕尼(Pazopanib)是一种由葛兰素史克公司研发的新型口服血管生成抑制剂,主要通过抑制血管内皮生长因子受体(VEGFR)来发挥其抗肿瘤作用。这种药物不仅能够有效切断肿瘤的营养和血液供应,还能显著抑制肿瘤的生长和扩散。帕唑帕尼在临床上主要用于治疗晚期肾细胞癌(RCC)和软组织肉瘤(STS),尤其是对晚期肾细胞癌患者显示出显著的疗效。
帕唑帕尼的功效和适应症
主要功效
帕唑帕尼是一种多靶点酪氨酸激酶抑制剂,通过靶向作用于血管内皮生长因子受体(VEGFR)、血小板源性生长因子受体(PDGFR)和干细胞因子受体(KIT)等关键酶,有效地干扰肿瘤的血管生成过程。这些受体在肿瘤新生血管的形成中起着关键作用,通过阻断它们的功能,帕唑帕尼能够切断肿瘤的营养和血液供应,从而达到抑制肿瘤生长和扩散的目的。
在临床研究中,帕唑帕尼显示出对多种恶性肿瘤的显著疗效,尤其是在晚期肾细胞癌和软组织肉瘤的治疗中表现出色。对于晚期肾细胞癌患者,帕唑帕尼能够显著控制肿瘤的生长与扩散,提高患者的生存率。在软组织肉瘤方面,帕唑帕尼对其他化疗无效的成人患者也有一定的疗效,能够延缓疾病进展,改善患者的生活质量。
适应症
帕唑帕尼的主要适应症包括:
- 晚期肾细胞癌(RCC):帕唑帕尼被广泛用于治疗晚期肾细胞癌,特别是对于那些无法手术切除或转移性肾细胞癌患者,帕唑帕尼能够显著控制病情,提高生存率。
- 软组织肉瘤(STS):对于在其他化疗后仍处于晚期的成人软组织肉瘤患者,帕唑帕尼能够延缓疾病进展,改善患者的生活质量。
此外,帕唑帕尼还在其他类型的癌症治疗中显示出潜力,但需要更多的临床研究来验证其疗效。
用药注意事项
剂量和服用方法
帕唑帕尼的推荐剂量为每日一次,每次口服800毫克(4片200毫克)。建议患者在饭前至少1小时或饭后2小时服用,以避免食物对药物吸收的影响。帕唑帕尼应整片吞服,不要压碎或分割药片,以免影响药物的吸收率和全身暴露量。
如果患者错过了服药时间,且距离下一次服药时间不足12小时,不应补服,而应在下一次服药时间按常规剂量服用。
剂量调整
对于肝功能受损和同时服用某些药物的患者,需要调整帕唑帕尼的剂量:
- 中度肝功能损害患者:考虑替代帕唑帕尼,如果继续使用,将剂量减少至200毫克,每日一次。
- 重度肝功能损害患者:不推荐使用帕唑帕尼。
- 强CYP3A4抑制剂:避免与强效CYP3A4抑制剂同时使用,如需同时使用,应将帕唑帕尼剂量减少至400毫克。
- 强CYP3A4诱导剂:避免与强效CYP3A4诱导剂同时使用,不建议无法避免长期使用强CYP3A4诱导剂的患者使用帕唑帕尼。
潜在副作用和注意事项
帕唑帕尼可能引发一些副作用,包括但不限于:
- 高血压:定期监测血压,必要时进行治疗。
- 腹泻:注意饮食,避免刺激性食物,必要时使用止泻药物。
- 疲劳:适当休息,保持良好的作息习惯。
- 肝功能异常:定期监测肝功能指标,如转氨酶水平。
- 甲状腺功能减退:监测甲状腺功能,必要时进行补充治疗。
- 蛋白尿:定期检查尿液,必要时调整治疗方案。
在使用帕唑帕尼的过程中,患者应密切关注身体状况,如有不适或出现严重副作用,应及时就医。此外,帕唑帕尼可能与其他药物发生相互作用,患者在使用其他药物时应告知医生,以避免不必要的风险。
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参考资料 : https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm
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