帕唑帕尼(pazopanib)的适应症和作用功效
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发布日期:2025-03-06

帕唑帕尼(Pazopanib)是一种多激酶抑制剂,主要用于治疗晚期肾细胞癌(RCC)和软组织肉瘤(STS)。这种药物通过抑制肿瘤的血管生成过程,有效控制肿瘤的生长和扩散,显著提高患者的生存率。以下是关于帕唑帕尼的详细适应症和作用功效。

帕唑帕尼的适应症和作用功效

主要适应症

帕唑帕尼的主要适应症包括晚期肾细胞癌(RCC)和软组织肉瘤(STS)。对于晚期肾细胞癌患者,帕唑帕尼已被证实为一种有效的治疗方案,能够有效控制肿瘤的生长与扩散,显著提高患者的生存率。在软组织肉瘤方面,帕唑帕尼对在其他化疗后仍处于晚期的成人患者,同样显示出一定的疗效,能够延缓疾病进展,改善生活质量。

作用机制

帕唑帕尼是一种小分子的酪氨酸激酶抑制剂,通过抑制肿瘤的新生血管生成来发挥作用。具体来说,它能够抑制血管内皮生长因子受体(VEGFR)、血小板衍生生长因子受体(PDGFR)和纤溶酶原激酶受体(FGFR)等多种关键酶的活性。这些酶在肿瘤的生长和扩散中起着重要作用,通过抑制这些酶的活性,帕唑帕尼能够有效限制肿瘤的发展。

其他潜在用途

除了上述主要适应症外,帕唑帕尼在一些临床研究中也显示出了对其他恶性肿瘤的潜在治疗效果。例如,帕唑帕尼可以用于治疗上皮性卵巢癌和非小细胞肺癌等。然而,这些用途仍在研究阶段,尚未得到广泛认可。

用药注意事项和日常管理

剂量与服用方法

帕唑帕尼的推荐剂量为每日一次,每次800毫克(4片200毫克),不与食物一起服用(至少饭前1小时或饭后2小时)。患者应整片吞服,不要压碎药片,以免增加吸收率,影响全身暴露。如果错过了一次剂量,且距离下一次剂量不足12小时,则不应补服。

特殊人群用药

帕唑帕尼在儿科患者中的安全性和有效性尚未确定,因此通常不适用于儿科患者。对于65岁及以上的老年患者,没有观察到帕唑帕尼的有效性差异,但仍需在医生的指导下使用。对于肾功能损害的患者,不建议调整剂量,但在严重肾功能损害患者中尚未进行研究。轻度肝功能损害患者无需调整剂量,但中度和重度肝功能损害患者不推荐使用帕唑帕尼。

药物相互作用

帕唑帕尼与强CYP3A4抑制剂合用会增加帕唑帕尼的浓度,因此应避免同时使用。如果必须同时给药,应减少帕唑帕尼的剂量。帕唑帕尼与强CYP3A4诱导剂合用会降低帕唑帕尼的浓度,因此也应避免同时使用。如果无法避免长期使用强CYP3A4诱导剂,不建议使用帕唑帕尼。

不良反应与管理

帕唑帕尼的常见不良反应包括恶心、呕吐、腹泻、毛发颜色改变、高血压、食欲不振、高血糖和低血糖等。患者在使用帕唑帕尼时,应在医生的指导下进行,以便及时处理可能出现的不良反应,确保治疗的安全性和有效性。

帕唑帕尼是一种有效的多激酶抑制剂,尤其在治疗晚期肾细胞癌和软组织肉瘤方面表现出色。患者在使用过程中应注意剂量与服用方法,关注特殊人群的用药安全,并注意药物相互作用和不良反应的管理。

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参考资料 : https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm
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