美替拉酮（Metyrapone）是一种用于库欣综合征的鉴别诊断和治疗的药物。它通过抑制肾上腺皮质激素的合成，帮助医生评估患者的肾上腺功能。本文将详细介绍美替拉酮的适应症、用法用量、不良反应及注意事项，帮助患者更好地理解和使用这一药物。

美替拉酮概述

化学成分与作用机制

美替拉酮的主要成分是美替拉酮（Metyrapone），这是一种肾上腺皮质激素合成阻滞剂。它通过抑制11-β-羟化酶（CYP11B1）的作用，阻止皮质醇的合成，从而导致11-去氧皮质醇和促肾上腺皮质激素（ACTH）水平的升高。这种机制使得美替拉酮成为评估肾上腺功能的重要工具。

适应症

美替拉酮主要用于库欣综合征的鉴别诊断和治疗。具体适应症包括：

• 库欣综合征的鉴别诊断
• 异位性ACTH综合征的保守治疗
• 肾上腺功能不全的诊断

用法用量

美替拉酮的推荐剂量如下：

• 成人和儿童患者：单次剂量为30mg/kg（最多3g），通常在午夜与牛奶、酸奶或零食一起服用。
• 采血时间：第二天清晨（7:30-8:00）采集血液样本，以评估促肾上腺皮质激素（ACTH）和11-去氧皮质醇的水平。

不良反应

美替拉酮可能引起的不良反应包括：

• 低血压
• 恶心和呕吐
• 腹部不适或疼痛
• 头痛和头晕
• 镇静
• 过敏性皮疹
• 白细胞减少
• 贫血和/或血小板减少

在使用过程中，如果出现严重的不良反应，应立即停药并咨询医生。

用药注意事项

肾上腺功能不全

美替拉酮可能引起肾上腺分泌能力降低的患者和垂体功能不全的患者急性肾上腺功能不全。因此，使用美替拉酮前应先证明肾上腺对外源性促肾上腺皮质激素（ACTH）的反应能力。如果怀疑肾上腺功能不全，应在医院密切监测下进行该测试。

头晕和镇静

美替拉酮可能导致头晕和镇静。患者在这些症状消失前不应开车或操作机器，以免发生意外。

特殊人群用药

美替拉酮在不同人群中的使用需特别注意：

• 孕妇：孕妇使用美替拉酮可能会对身体造成伤害，建议在医生指导下使用。
• 哺乳期女性：母乳喂养对发育和健康的益处应与母亲对美替拉酮的临床需求以及美替拉酮对母乳喂养婴儿的任何潜在不良影响或潜在的母亲状况一起考虑。
• 儿科患者：美替拉酮可与其他诊断试验联合用于儿科患者肾上腺功能不全的诊断。
• 老年患者：尚未确定65岁患者与老年和年轻成人患者之间的反应差异。
• 肝损伤患者：肝硬化患者对美替拉酮的反应可能受损。

药物相互作用

美替拉酮与其他药物的相互作用需特别关注：

• 对乙酰氨基酚：美替拉酮抑制对乙酰氨基酚的葡萄糖醛酸化，这可能会减少对乙酰氨基酚的消除，并导致与对乙酰氨基酚相关的不良反应的风险增加。应避免美替拉酮与对乙酰氨基酚同时使用。
• 其他药物：抗惊厥药、精神药物、激素制剂、皮质类固醇、抗甲状腺药物和赛庚啶都可能影响美替拉酮试验的结果。如果这些药物不能停药，则应审查进行美替拉酮试验的必要性。

贮存方法

为了保证美替拉酮的稳定性和有效性，应注意以下贮存方法：

• 温度控制：美替拉酮应储存在20°C-25°C下，允许在15°C-30°C的温度下进行运输。避免将药物暴露在极端高温或低温环境中，冷冻可能导致药物的结构和药效发生变化。
• 防潮防湿：选择干燥、通风良好的地方存放美替拉酮，防止药物受潮。湿度的变化也可能对美替拉酮的稳定性产生负面影响。
• 避光保存：美替拉酮应远离阳光直射，光照可能会对药物的稳定性产生不利影响。可以选择一个避光的地方存放药物，或使用不透明的容器保护药物免受光的影响。

包装完整性和有效期

美替拉酮应放在原装容器中，密封保存。不要将药物与其他药物混合或转移，避免污染和损坏。定期检查药物包装的完整性，如有损坏应立即联系医生或药剂师，获取进一步的指导。美替拉酮的有效期为36个月。

结语

美替拉酮是一种重要的肾上腺皮质激素合成阻滞剂，广泛用于库欣综合征的鉴别诊断和治疗。了解其化学成分、作用机制、适应症、用法用量、不良反应及注意事项，有助于患者更好地管理和使用这一药物。如果您有任何疑问或不适，请及时咨询医生。