索托拉西布（Sotorasib，AMG510）是一种针对KRAS G12C突变的新型靶向治疗药物，于2021年5月获得美国食品药品监督管理局（FDA）的批准。这种药物的问世，为患有KRAS G12C突变的局部晚期或转移性非小细胞肺癌（NSCLC）的患者带来了新的希望。本文将详细介绍索托拉西布的适应症及其用药注意事项。

适应症

索托拉西布主要用于治疗KRAS G12C突变的局部晚期或转移性非小细胞肺癌（NSCLC）。该药物通过特异性地结合并抑制KRAS G12C突变蛋白，从而阻止肿瘤细胞的生长和扩散。以下是关于索托拉西布适应症的详细说明：

适应人群

索托拉西布适用于以下特定的患者群体：

• 经FDA批准的检测确认为KRAS G12C突变的局部晚期或转移性非小细胞肺癌（NSCLC）成年患者。
• 这些患者至少已接受过一次全身治疗，但疾病仍进展。

通过精确的基因检测，医生可以确定患者的肿瘤是否携带KRAS G12C突变，从而决定是否适合使用索托拉西布进行治疗。

治疗效果

根据临床试验的数据，索托拉西布的治疗效果显著：

• 客观缓解率（ORR）为36%，这意味着在接受治疗的患者中，约有36%的患者肿瘤明显缩小。
• 缓解持续时间（DOR）方面，58%的患者缓解持续时间较长，表明药物具有持久的疗效。

这些数据表明，索托拉西布在治疗KRAS G12C突变的非小细胞肺癌方面表现出色，为患者提供了新的治疗选择。

临床试验背景

索托拉西布的批准基于一项名为CodeBreaK 100的I/II期临床试验。该试验纳入了124例曾接受过化疗和/或免疫疗法但疾病仍进展的KRAS G12C突变NSCLC患者。试验结果显示，索托拉西布在这些患者中表现出良好的安全性和有效性。

这一突破性的成果不仅为KRAS G12C突变的患者提供了新的治疗手段，也为未来的研究和发展奠定了基础。

用药注意事项

为了确保索托拉西布的安全性和有效性，患者在使用过程中需要注意以下事项：

剂量和用法

索托拉西布的推荐剂量为每天一次960毫克（8片），直至疾病进展或出现不可接受的毒性。具体用法如下：

• 每天固定时间服用，最好在饭后服用。
• 如果漏服超过6小时以上，请跳过该剂量，第二天继续按原剂量服用，不要同时服用两剂来弥补错过的剂量。
• 将药片整片吞服，不要咀嚼、压碎或分裂药片。

遵循医生的建议和药品说明书，严格按要求服用，有助于最大限度地发挥药物的效果。

常见副作用及处理

索托拉西布的常见副作用包括腹泻、肝酶升高、疲劳、肌肉骨骼疼痛、恶心、腹痛和咳嗽。对于这些副作用，患者应注意以下几点：

• 如果出现轻微的副作用，如轻度腹泻或疲劳，可以通过调整生活方式和饮食习惯来缓解症状。
• 如果副作用严重或持续时间较长，应及时联系医生，根据医生的建议进行处理。
• 定期进行肝功能检查，监测肝酶水平，以便及时发现和处理肝毒性。

了解并及时处理副作用，有助于提高患者的治疗依从性和生活质量。

药物相互作用

索托拉西布与其他药物可能存在相互作用，特别是与乳腺癌抵抗蛋白（BCRP）底物的药物合用时。具体注意事项如下：

• 索托拉西布是BCRP抑制剂，与BCRP底物共同使用可能增加底物的血浆浓度，增加不良反应的风险。
• 在与索托拉西布合用时，应监测BCRP底物的不良反应，并根据处方信息减少BCRP底物的剂量。
• 患者在使用索托拉西布期间，应告知医生所有正在使用的药物，包括处方药、非处方药和补充剂，以避免潜在的药物相互作用。

通过密切监测和合理用药，可以有效减少药物相互作用带来的风险。

贮存方法

正确贮存索托拉西布可以保证药物的质量和有效性。以下是一些贮存建议：

• 温度控制：索托拉西布应储存在15°C-30°C的温度下，最佳储存温度为20°C-25°C。避免将药物暴露在极端高温或低温环境中，冷冻可能导致药物的结构和药效发生变化。
• 防潮防湿：选择干燥、通风良好的地方存放索托拉西布，防止药物受潮，湿度的变化也可能对索托拉西布的稳定性产生负面影响。
• 避光保存：索托拉西布应远离阳光直射，光照可能会对药物的稳定性产生不利影响。可以选择一个避光的地方存放药物，或使用不透明的容器保护药物免受光的影响。
• 包装完整性：索托拉西布应放在原装容器中，密封保存。不要将药物与其他药物混合或转移，避免污染和损坏。定期检查药物包装的完整性，如有损坏应立即联系医生或药剂师，获取进一步的指导。

正确的贮存方法可以延长药物的保质期，确保药物在使用时仍然有效。

通过详细了解索托拉西布的适应症和用药注意事项，患者可以在医生的指导下安全有效地使用这一新型靶向治疗药物，提高治疗效果，改善生活质量。