特泊替尼，也被称为盐酸替泊替尼、Tepotinib或Tepmetko，是一种靶向治疗药物，主要用于治疗特定类型的非小细胞肺癌（NSCLC）。这种药物由德国默克公司（Merck KGaA）研发，是全球首个获批的高选择性MET抑制剂。特泊替尼通过抑制MET酪氨酸激酶活性，阻断由MET基因改变引起的致癌信号，从而改善携带这些特定MET改变的侵袭性肿瘤患者的治疗预后。

特泊替尼的基本信息

药物名称和别称

特泊替尼的中文名称为特泊替尼，英文名称为Tepotinib，其他别称包括盐酸替泊替尼和Tepmetko。该药物的化学名称为N-(5-((1S,3R)-3-(2,5-二氟苯基)环戊基)-2-((6-甲氧基喹唑啉-4-基)氨基)噻吩-3-基)-N-甲基丙酰胺盐酸盐。

生产厂家、规格和价格

特泊替尼由德国默克公司（Merck KGaA）生产。市面上常见的规格为225mg*60片，每盒的价格约为960美元。特泊替尼已经在国内上市，并且进入了国家医保报销范围，减轻了患者的经济负担。

药物机制和适应症

特泊替尼是一种口服药物，能够强效且高度选择性地抑制由MET基因改变引起的致癌信号。它主要用于治疗携带MET基因外显子14跳突变阳性、不可切除、进展和复发的非小细胞肺癌。通过阻断MET信号通路，特泊替尼可以减缓肿瘤的生长和扩散，延长患者的生存时间。

特泊替尼的用药注意事项

特殊人群用药

对于孕妇和哺乳期妇女，建议在开始特泊替尼治疗前进行妊娠试验检查。有生育能力的女性在治疗期间和末次给药后至少1周内应采取有效的避孕措施。使用全身作用激素避孕药的女性在治疗期间和末次给药后至少1周内应加用一种屏障避孕法。有生育能力女性伴侣的男性患者在特泊替尼治疗期间和末次给药后至少1周内也应使用屏障避孕法。

特泊替尼在儿童及青少年患者中的安全性和有效性尚未确定。因此，不建议在这一年龄段的患者中使用该药物。

老年患者用药

在VISION研究中，313例MET外显子14跳跃突变的患者接受了450mg特泊替尼每日一次的治疗，其中79%的患者年龄在65岁或以上，8%的患者年龄在85岁或以上。在65岁或以上的患者与较年轻患者之间未观察到具有临床意义的安全性或有效性差异。因此，老年患者可以按照常规剂量使用特泊替尼。

药物相互作用

CYP3A抑制剂可能会增加特泊替尼的不良反应发生几率和严重程度，因此应避免与伊曲康唑、酮康唑、伏立康唑、阿扎那韦、利托那韦、克拉霉素、葡萄柚等药物同时使用。CYP3A诱导剂可能会降低特泊替尼的疗效，因此应避免与利福平、利福喷丁、苯妥因、卡马西平、巴比妥类或圣约翰草等药物同时使用。

P-gp抑制剂也可能会增加特泊替尼的不良反应发生几率和严重程度，因此应避免与利托那韦、奈非那韦、环孢素A、酮康唑、伊曲康唑、红霉素、维拉帕米、奎尼丁、他克莫司、胺碘酮等药物同时使用。

不良反应及处理

特泊替尼最常见的不良反应包括水肿、疲劳、恶心、腹泻、肌肉骨骼疼痛和呼吸困难。如果患者在服药期间出现间质性肺病/肺炎的症状，如呼吸困难、咳嗽和发烧等，应及时就医并进行相应的检查和治疗。重度肝功能损害的患者禁用特泊替尼，服药前需检查肝功能，服药期间定期复查。如果患者出现外周水肿，如体重明显增加或呼吸困难等异常情况，也应及时就医并进行相应的检查和治疗。

特泊替尼的出现为携带MET基因突变的非小细胞肺癌患者带来了新的希望。通过合理用药和密切监测，患者可以获得更好的治疗效果和生活质量。