特泊替尼（Tepotinib），又名盐酸替泊替尼，是一种高效且高度选择性的口服MET抑制剂。它由德国默克公司（Merck KGaA）研发，是全球首个获批的高选择性MET抑制剂。特泊替尼主要用于治疗携带MET基因外显子14跳突变阳性的不可切除进展和复发的非小细胞肺癌（NSCLC）成人患者。这种药物通过抑制由MET基因改变引起的致癌信号，从而改善携带这些特定MET改变的侵袭性肿瘤患者的治疗预后。

特泊替尼的基本信息

药物名称和规格

特泊替尼的通用名为盐酸特泊替尼片，商品名为Tepotinib或Tepmetko。其规格为250毫克片剂，也有225毫克的版本，后者每盒含60片，价格约为960美元。特泊替尼已经在国内上市，并进入了国家医保报销范围。

药物机制和适应症

特泊替尼是一种口服药物，能够强效且高度选择性地抑制由MET基因改变引起的致癌信号。它主要针对携带MET基因突变的非小细胞肺癌（NSCLC）患者。临床试验显示，特泊替尼在晚期非小细胞肺癌患者中具有显著的疗效，能够延长患者的生存期，减少肿瘤的进展风险。

特泊替尼的具体适应症为MET基因外显子14跳突变阳性的不可切除进展和复发的非小细胞肺癌成人患者。这种突变导致MET蛋白的功能异常，进而促进肿瘤的生长和扩散。特泊替尼通过抑制这种异常的信号传导，达到治疗目的。

用法用量

特泊替尼的推荐剂量为450毫克，每日口服一次，与食物一起服用，直到疾病进展或出现不可接受的毒性。患者应每天大约在同一时间服用，并整片吞下，不要咀嚼、压碎或分裂药片。如果患者错过了一次剂量，不应在下次预定剂量的8小时内补服。如果患者在服用一剂后出现呕吐，应在预定时间服用下一剂。

用药注意事项

常见不良反应

特泊替尼最常见的不良反应包括水肿、疲劳、恶心、腹泻、肌肉骨骼疼痛和呼吸困难。这些不良反应通常在停药或减量后会有所缓解。如果患者出现严重的不良反应，应及时就医。

特殊人群用药

对于孕妇及哺乳期妇女，建议在开始特泊替尼治疗前接受妊娠试验检查。有生育能力的女性应在特泊替尼治疗期间和末次给药后至少1周内采取有效的避孕措施。有生育能力女性伴侣的男性患者也应在特泊替尼治疗期间和末次给药后至少1周内使用屏障避孕法。尚未确定特泊替尼在儿童及青少年患者中的安全性和有效性。

对于老年人，VISION研究中，313例METex14跳跃突变的患者接受了450毫克特泊替尼每日一次治疗，其中79%的患者年龄在65岁或以上，8%的患者年龄在85岁或以上。在65岁或以上患者与较年轻患者之间未观察到具有临床意义的安全性或有效性差异。

药物相互作用

特泊替尼与CYP3A抑制剂（如伊曲康唑、酮康唑、伏立康唑、阿扎那韦、利托那韦、克拉霉素等）同时使用可能会增加不良反应的发生几率和严重程度，因此应避免同时使用。特泊替尼与CYP3A诱导剂（如利福平、利福喷丁、苯妥因、卡马西平、巴比妥类或圣约翰草等）同时使用可能会降低本品的疗效，也应避免同时使用。此外，P-gp抑制剂（如利托那韦、奈非那韦、环孢素A、酮康唑、伊曲康唑、红霉素、维拉帕米、奎尼丁、他克莫司、胺碘酮等）也可能增加不良反应的发生几率和严重程度，应避免同时使用。

特泊替尼是一种高效的MET抑制剂，适用于特定类型的非小细胞肺癌患者。患者在使用过程中应注意遵循医嘱，关注不良反应，并避免与其他可能影响药物疗效的药物同时使用。如有任何疑问或不适，应及时咨询医生。