图卡替尼（Tucatinib），也被称为Tukysa、妥卡替尼，是由美国Seagen公司研发的一种针对HER2阳性乳腺癌和结直肠癌的新型靶向治疗药物。2020年4月，图卡替尼获得了美国FDA的批准，成为治疗晚期或转移性HER2阳性乳腺癌的重要选择。本文将详细介绍图卡替尼的适应症、用法用量、不良反应以及用药注意事项。

图卡替尼的适应症与用法用量

适应症

图卡替尼适用于治疗晚期不可切除或转移性HER2阳性的乳腺癌，尤其是那些已经出现脑转移或无法进行手术的患者。此外，图卡替尼还可用于治疗RAS野生型、HER2阳性的转移性结直肠癌。在乳腺癌治疗中，图卡替尼通常与曲妥珠单抗和卡培他滨联合使用，而在结直肠癌治疗中，图卡替尼则与曲妥珠单抗联合使用。

用法用量

对于转移性乳腺癌，图卡替尼的推荐剂量为300mg，每日两次口服，联合曲妥珠单抗和卡培他滨，直至疾病进展或出现不可接受的毒性。卡培他滨的推荐剂量为1000mg/m²，每日两次，餐后30分钟内服用。对于不可切除或转移性结直肠癌，图卡替尼的推荐剂量同样为300mg，每日两次口服，联合曲妥珠单抗。

服用方法

建议患者完整吞下图卡替尼片剂，不要在吞咽前咀嚼、压碎或分裂。如果患者呕吐或漏服一剂图卡替尼，可在常规时间服用下一剂。图卡替尼应在每天同一时间服用，间隔约12小时，餐前餐后均可。

图卡替尼的用药注意事项

腹泻管理

图卡替尼可能导致严重腹泻，甚至引发脱水、低血压、急性肾损伤和死亡。因此，患者在使用图卡替尼期间应密切关注腹泻情况。如出现腹泻，应及时给予止泻治疗，并进行必要的诊断检查以排除其他原因。根据腹泻的严重程度，可能需要中断剂量，减少剂量或永久停用图卡替尼。

肝毒性监测

图卡替尼可引起严重的肝毒性，包括谷丙转氨酶（ALT）、谷草转氨酶（AST）和胆红素水平的显著升高。因此，在开始治疗前和治疗过程中，每3周应监测这些指标。根据肝毒性的严重程度，可能需要中断剂量、减少剂量或永久停用图卡替尼。特别是与曲妥珠单抗和卡培他滨联合使用时，这种风险会进一步增加。

胚胎-胎儿毒性

图卡替尼可能对胎儿造成伤害，因此建议有生育潜力的女性在治疗期间和末次给药后1周内采取有效避孕措施。同时，建议有生育潜力女性伴侣的男性患者在治疗期间和末次给药后1周内也采取有效避孕措施。对于孕妇和哺乳期妇女，图卡替尼的安全性和有效性尚未明确，需要在医生的指导下谨慎使用。

通过详细了解图卡替尼的适应症、用法用量以及用药注意事项，患者和医生可以更好地管理和优化治疗方案，提高治疗效果并降低潜在的风险。