




沙芬酰胺是一种选择性、不可逆的单胺氧化酶B(MAO-B)抑制剂,主要用于帕金森病的治疗。通过抑制MAO-B酶,沙芬酰胺能够减少多巴胺的降解,从而增加大脑中多巴胺的水平,改善帕金森病的症状。以下是关于沙芬酰胺的详细说明。
沙芬酰胺的中文名称为沙芬酰胺,英文名称为Safinamide,其他别称包括Xadago和沙非酰胺。目前市场上主要的沙芬酰胺产品规格和价格如下:
沙芬酰胺的生产厂商包括原研药厂商、日本卫材以及印度制药公司。选择合适的规格和价格,可以满足不同患者的需求。
沙芬酰胺作为一种选择性、不可逆的单胺氧化酶B(MAO-B)抑制剂,通过抑制MAO-B酶,减少多巴胺的降解,从而增加大脑中多巴胺的水平。这有助于缓解帕金森病的症状,如震颤、肌肉僵硬和运动迟缓。沙芬酰胺的绝对生物利用度为95%,首过代谢可忽略不计,空腹单次和多次口服给药后的Tmax为2~3小时。进食状态下的Tmax略有延迟,但对AUC0−∞和Cmax没有显著影响。
沙芬酰胺的主要作用机制在于其对MAO-B的选择性抑制,这一特性使其在帕金森病治疗中表现出良好的疗效和较低的副作用风险。患者在使用沙芬酰胺时,应严格按照医嘱进行,注意用法用量,避免与其他可能产生相互作用的药物同服。
沙芬酰胺可能引起高血压或加重现有的高血压。在使用沙芬酰胺期间,应密切监测患者的血压情况。如果血压持续升高,可能需要调整药物剂量。沙芬酰胺与拟交感神经药物(如鼻用、口服或眼用减充血剂和感冒药)同时使用时,应特别注意监测高血压的风险。
沙芬酰胺是MAO-B的选择性抑制剂,推荐剂量为每日50mg或100mg。超过建议的每日剂量,可能会降低其选择性,增加高血压、现有高血压加重或高血压危象的风险。因此,沙芬酰胺的日剂量不应超过推荐剂量。
患者在服用推荐剂量的沙芬酰胺时,一般不需要限制饮食中的酪胺。然而,与某些含有大量酪胺(即超过150mg)的食物一起使用可能导致严重的高血压,因为服用推荐剂量沙芬酰胺的患者对酪胺的敏感性增加。建议患者避免食用此类食物,以减少高血压的风险。
异烟肼具有一定的单胺氧化酶抑制活性,与沙芬酰胺同时使用时,应监测患者的高血压和对饮食中酪胺的反应。如有异常,应及时咨询医生。
孕妇使用沙芬酰胺可能会对胎儿造成伤害,因此在使用前应咨询医生。哺乳期女性应权衡母乳喂养婴儿的发育和健康益处与母亲对沙芬酰胺的临床需要以及沙芬酰胺对母乳喂养的婴儿或潜在母亲状况的任何潜在不良影响。
在儿科患者中的安全性和有效性尚未确定,因此不建议在儿科患者中使用沙芬酰胺。老年患者和年轻患者之间的安全性或有效性没有显著差异,但在一些老年人中可能更敏感,需谨慎使用。
中度肝功能损害患者的最大推荐剂量为50mg,每日一次。沙芬酰胺尚未在严重肝功能损害患者中进行研究,并且在这些患者中禁用。如果患者从中度进展到重度肝功能损害,应停止沙芬酰胺治疗。
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