




艾拉司群(Elacestrant),商品名为Orserdu,是一种新型的口服选择性雌激素受体降解剂(SERD)。它主要用于治疗绝经后妇女或成年男性,患有ER阳性、HER2阴性、ESR1突变的晚期或转移性乳腺癌,这些患者在接受至少一种内分泌治疗后病情仍继续进展。艾拉司群通过与雌激素受体结合,促进其降解,从而阻断雌激素信号通路,发挥抗肿瘤作用。
艾拉司群的中文名称为艾拉司群,英文名称为Orserdu,其他别称包括Elacestrant、依拉司群、埃拉司群。
艾拉司群由美国Stemline公司研发,2023年1月获得美国FDA批准。目前市场上有两种主要的规格:345mg*28片装,售价约为13753美元;86mg*30片装,售价约为518美元;345mg*30片装,售价约为1480美元。这些药品可通过正规医疗服务机构或跨境电商平台购买。
艾拉司群是一种雌激素受体拮抗剂,适用于治疗绝经后妇女或成年男性,患有ER阳性、HER2阴性、ESR1突变的晚期或转移性乳腺癌,这些患者在接受至少一种内分泌治疗后病情仍继续进展。艾拉司群通过与雌激素受体α(ERα)结合,促进其降解,从而阻断雌激素信号通路,发挥抗肿瘤作用。
艾拉司群的适应症明确,针对特定类型的乳腺癌患者,具有较高的针对性和疗效。
艾拉司群应储存在20℃–25℃的环境下,允许的温度范围为15℃至30℃。避免将药物暴露在极端高温或低温环境中,冷冻可能导致药物的结构和药效发生变化,影响其治疗效果。此外,艾拉司群应放置在干燥、通风良好的地方,防止药物受潮。湿度的变化也可能对艾拉司群的稳定性产生负面影响。储存时,尽量避免在潮湿和干燥的环境中切换,保持产品的质量。
艾拉司群应远离阳光直射,光照可能会对药物的稳定性产生不利影响。可以选择一个避光的地方存放药物,或使用不透明的容器保护药物免受光的影响。
在使用艾拉司群时,应根据医生的指导进行剂量调整。严重肝功能损害(Child-Pugh C级)的患者应避免使用艾拉司群。对于中度肝功能损害(Child-Pugh B级)的患者,建议将艾拉司群剂量降至258mg,每日一次。对于轻度肝功能损害(Child-Pugh A级)的患者,不建议调整剂量。
避免将艾拉司群与强或中度CYP3A4诱导剂和抑制剂同时使用,以减少药物相互作用的风险。
艾拉司群最常见的不良反应(>10%)包括肌肉骨骼疼痛、恶心、胆固醇升高、AST升高、甘油三酯升高、疲劳、血红蛋白降低、呕吐、ALT升高、钠降低、肌酐升高、食欲下降、腹泻、头痛、便秘、腹痛、潮热和消化不良。
在使用艾拉司群期间,应定期监测血脂水平,因为高胆固醇血症和高甘油三酯血症的发生率分别为30%和27%。3级和4级高胆固醇血症和高甘油三酯血症的发生率分别为0.9%和2.2%。如出现严重不良反应,应及时联系医生调整治疗方案。
定期监测肝功能和肺部状况,防范可能出现的严重不良反应。艾拉司群的药代动力学表明,达到血浆浓度峰值的时间为1至4小时,口服生物利用度约为10%。与禁食给药相比,在高脂肪餐中给予345mg艾拉司群会使Cmax增加42%,AUC增加22%。因此,患者在使用艾拉司群时,应严格遵循医嘱,注意用法用量,避免与其他可能产生相互作用的药物同服。
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