卡博替尼（Cabozantinib，XL184）是一种多靶点酪氨酸激酶抑制剂，主要用于治疗晚期肾细胞癌、肝细胞癌和分化型甲状腺癌。本文将详细介绍卡博替尼的说明书、医保、价格、疗效和副作用等信息。

卡博替尼的说明书、医保、价格、疗效和副作用

说明书

卡博替尼是由美国制药公司Exelixis, Inc.研发和生产的。它于2012年11月29日获得美国食品和药物管理局（FDA）的批准。卡博替尼的主要成分是卡博替尼-苹果酸盐，其片剂形式有20mg、40mg和60mg三种规格。卡博替尼片的形状和标识如下：

• 20mg：黄色薄膜包衣，圆形，无刻痕，一侧凹陷有“XL”，另一侧凹陷有“20”。
• 40mg：黄色薄膜包衣，三角形，无刻痕，一侧凹陷有“XL”，另一侧凹陷有“40”。
• 60mg：黄色薄膜衣，椭圆形，无刻痕，一侧凹陷有“XL”，另一侧凹陷有“60”。

卡博替尼的主要适应症包括：

• 晚期肾细胞癌（RCC）：单药治疗或与纳武单抗联用一线治疗。
• 肝细胞癌（HCC）：治疗既往接受过索拉非尼治疗的患者。
• 分化型甲状腺癌（DTC）：治疗12岁及以上局部晚期或转移性分化甲状腺癌患者，这些患者在既往VEGFR靶向治疗后病情进展，并且是放射性碘难治性或不合格的。

医保和价格

卡博替尼目前尚未在中国正式获批上市，也未进入中国医保目录。因此，患者需要通过正规渠道购买该药，并自费承担费用。以下是不同规格和来源的价格信息：

• 原厂生产出口土耳其的原研药：
  • 20mg*30粒：约2576美元
  • 40mg*30粒：约2576美元
  • 60mg*30粒：约2889美元
• 孟加拉齐斯卡的仿制药：
  • 20mg*90粒：约165美元
• 印度NATCO的仿制药：
  • 20mg*30片：约48美元
  • 40mg*30片：约83美元
  • 60mg*30片：约136美元

患者在购买时应注意甄别药品真伪，注意生产日期，避免买到假药劣药。

疗效

卡博替尼通过抑制多种与肿瘤生长和血管生成相关的激酶，如AXL、RET、ROS1、TYRO3、Tie-2、TrkB、VEGFR1、VEGFR2、VEGFR3、c-Kit和c-Met，从而发挥其抗癌作用。以下是卡博替尼在不同适应症中的疗效：

• 晚期肾细胞癌： 单药治疗的推荐剂量为60mg，每日一次。与纳武单抗联用的推荐剂量请参考说明书。
• 肝细胞癌： 单药治疗的推荐剂量为60mg，每日一次。
• 分化型甲状腺癌：
  • 对于人体表面积（BSA）≥1.2m²的12岁及以上患者，推荐剂量为60mg，每日一次。
  • 对于人体表面积（BSA）<1.2m²的12岁及以上患者，推荐剂量为40mg，每日一次。

卡博替尼的疗效已在多项临床试验中得到证实，显著延长了患者的生存期并改善了生活质量。

副作用

卡博替尼最常见的不良反应（≥20%）包括：

• 腹泻
• 疲劳
• PPE（手足综合征）
• 食欲下降
• 高血压
• 恶心
• 呕吐
• 体重下降
• 便秘

与纳武单抗联用时，还可能出现肝毒性、口腔炎、皮疹、肌肉骨骼疼痛、甲状腺功能减退、腹痛、咳嗽和上呼吸道感染等不良反应。

如果出现无法耐受的2级不良反应或3级、4级不良反应，应暂停或减少卡博替尼的剂量。对于3级或4级出血事件，应永久停用卡博替尼。

用药注意事项

剂量调整

在特定情况下，可能需要调整卡博替尼的剂量。具体调整方法如下：

• 针对不良反应的剂量调整：
  • 出现3级或4级出血事件时，应永久停用卡博替尼。
  • 出现2级、3级或4级腹泻事件时，需要暂停给药卡博替尼直至腹泻症状缓解至1级，然后下调一个剂量继续给药。
  • 出现2级或3级蛋白尿时，停用卡博替尼，直至蛋白尿改善至≤1级，然后下调一个剂量继续给药。肾病综合征患者永久停用卡博替尼。
• 与强CYP3A4抑制剂联合用药的剂量调整：
  • 将每日卡博替尼剂量减少20mg。
• 与强CYP3A4诱导剂联合给药的剂量调整：
  • 避免卡博替尼与强CYP3A4诱导剂共同给药。如不能避免，增加卡博替尼剂量。

患者在调整剂量时应遵循医生的指导，定期监测相关指标，以确保治疗效果和安全性。

特殊人群用药

卡博替尼在特殊人群中的使用需特别注意：

• 孕妇及哺乳期妇女： 卡博替尼可能对胎儿造成伤害，孕妇应避免使用。女性在使用卡博替尼期间以及最后一次给药后4个月内不要母乳喂养。
• 有生殖潜力的男性和女性： 在开始使用卡博替尼之前，应验证具有生殖潜力的女性的妊娠状态。建议有生殖潜力的女性在使用卡博替尼期间和最后一次给药后4个月内使用有效避孕措施。

患者在使用卡博替尼期间应定期进行体检和相关检查，及时发现并处理任何不良反应。

贮存方法

卡博替尼应储存在20°C-25°C下，允许在