




艾拉司群(Orserdu)是一种用于治疗具有 ESR1 突变的雌激素受体阳性、HER2 阴性乳腺癌的选择性雌激素受体下调剂(SERD)。这种药物主要适用于已经经历过更年期的男性和女性。艾拉司群通过与雌激素受体结合,降低其活性,从而减缓肿瘤的生长。本文将详细介绍艾拉司群的使用方法、用药注意事项和日常注意事项。
艾拉司群的标准剂量为每天一次,每次 345 毫克。患者应在医生的指导下按时服用药物,最好在每天相同的时间服用,以维持稳定的血药浓度。艾拉司群可以空腹服用,也可以在进食时服用。高脂肪餐(800 至 1000 卡路里,50% 脂肪)可能会使艾拉司群的血浆浓度峰值(Cmax)增加 42%,药时曲线下面积(AUC)增加 22%。因此,建议患者在服药时避免高脂肪饮食,以减少药效波动。
对于中度肝功能损害(Child-Pugh B 级)的患者,建议将艾拉司群的剂量降至 258 毫克,每日一次。严重肝功能损害(Child-Pugh C 级)的患者应避免使用艾拉司群。轻度肝功能损害(Child-Pugh A 级)的患者无需调整剂量。此外,艾拉司群在肾功能不全患者中的安全性数据有限,因此在这些患者中使用时应谨慎,并密切监测患者的肾功能。
艾拉司群是一种 BCRP 抑制剂,与 BCRP 底物同时使用可能会增加 BCRP 底物的血浆浓度,从而增加相关不良反应的风险。因此,应避免将艾拉司群与 BCRP 底物同时使用。同时,艾拉司群与强或中度 CYP3A4 诱导剂和抑制剂合用时也应谨慎,必要时需调整剂量。例如,与 CYP3A4 强诱导剂合用时,应考虑增加艾拉司群的剂量,而与 CYP3A4 强抑制剂合用时,则应考虑减少剂量。
服用艾拉司群的患者可能会出现高胆固醇血症和高甘油三酯血症。研究表明,30% 的患者会出现高胆固醇血症,27% 的患者会出现高甘油三酯血症。3 级和 4 级高胆固醇血症和高甘油三酯血症的发生率分别为 0.9% 和 2.2%。因此,患者在开始用药前和用药期间应定期监测血脂水平,如发现异常应及时就医。
艾拉司群可能会影响肝功能,导致转氨酶(AST 和 ALT)升高。建议患者在开始用药前和用药期间定期进行肝功能检测,特别是 AST 和 ALT 的水平。如出现肝功能异常,应及时咨询医生,必要时调整剂量或停药。
艾拉司群应储存在 20°C 至 25°C 的环境中,允许偏差为 15°C 至 30°C。避免将药物暴露在极端高温或低温环境中,冷冻可能导致药物的结构和药效发生变化,影响其治疗效果。同时,应将药物放在原装容器中,密封保存,避免污染和损坏。定期检查药物包装的完整性,如有损坏应立即联系医生或药剂师,获取进一步的指导。
艾拉司群具有胚胎-胎儿毒性,可能对孕妇造成胎儿伤害。因此,孕妇禁用艾拉司群。有生殖潜力的女性在使用艾拉司群期间和最后一次给药后 1 周内应采取有效的避孕措施。医生会详细告知患者关于避孕的重要性,以减少不必要的风险。
艾拉司群最常见的不良反应包括肌肉骨骼疼痛、恶心、胆固醇升高、AST 升高、甘油三酯升高、疲劳、血红蛋白降低、呕吐、ALT 升高、钠降低、肌酐升高、食欲下降、腹泻、头痛、便秘、腹痛、潮热和消化不良。患者在出现任何不适时应及时告知医生,以便及时调整治疗方案。
艾拉司群是一种有效的治疗晚期或转移性乳腺癌的药物,但在使用过程中需要注意剂量调整、药物相互作用、肝功能监测和血脂水平监测等事项。遵循医生的指导,合理用药,可以最大限度地发挥药物的治疗效果,减少不良反应的发生。
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