Sotorasib的作用与功效
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发布日期:2025-02-14

Sotorasib (LUMAKRAS) 是一种新型的靶向治疗药物,主要针对具有 KRAS G12C 突变的非小细胞肺癌(NSCLC)患者。这种突变在非小细胞肺癌患者中约占 13%,长期以来被认为是“不可治疗”的。然而,Sotorasib 的出现打破了这一困境,为患者带来了新的希望。

Sotorasib 的作用与功效

1. 机制与作用

Sotorasib 是一种特异性 KRAS G12C 抑制剂,能够与 KRAS G12C 突变中的半胱氨酸残基结合,将蛋白质锁定在非活性状态,从而阻止其促进癌细胞的生长和存活。由于这种突变在野生型 KRAS 中不存在,因此 Sotorasib 可以有效避免脱靶效应,提高治疗的安全性和有效性。

根据 II 期临床试验 CodeBreaK 100 的结果,Sotorasib 在超过三分之一的非小细胞肺癌患者中展现了快速、深度和持久的抗肿瘤反应。这些患者在使用 Sotorasib 治疗后,不仅肿瘤显著缩小,而且生活质量也得到了明显改善。

2. 临床表现

在虚拟世界肺癌大会上发表的研究结果显示,Sotorasib 对 KRAS G12C 突变的非小细胞肺癌患者表现出显著的疗效。具体表现为:患者的客观缓解率(ORR)达到 37.1%,疾病控制率(DCR)达到 80.6%。此外,患者的中位无进展生存期(PFS)为 6.8 个月,中位总生存期(OS)为 12.5 个月。

这些数据表明,Sotorasib 不仅能有效控制肿瘤的发展,还能延长患者的生存时间,为晚期非小细胞肺癌患者提供了新的治疗选择。

3. 安全性与耐受性

Sotorasib 的安全性在多个临床试验中得到了验证。常见的不良反应包括腹泻、恶心、转氨酶升高和疲劳等。大多数不良反应为轻至中度,通过调整剂量或对症治疗可以得到有效管理。严重不良反应较少见,但在使用过程中仍需密切监测患者的肝功能和其他相关指标。

总体而言,Sotorasib 在治疗 KRAS G12C 突变的非小细胞肺癌患者中表现出良好的安全性和耐受性,为其广泛应用奠定了基础。

用药注意事项与日常管理

1. 用药指导

Sotorasib 的推荐剂量为 960 毫克,每日口服一次。患者应严格按照医生的指导服用,不可自行增减剂量或停药。如果漏服一次,应在发现时立即补服,但如果接近下一次服药时间,则跳过漏服的剂量,按正常时间服用下一剂。

为了保证药物的最佳吸收,建议在每天同一时间服用 Sotorasib,并与食物同服或空腹服用均可。服药期间,应避免饮用葡萄柚汁或其他可能影响药物代谢的饮品。

2. 药物相互作用

Sotorasib 是乳腺癌抵抗蛋白(BCRP)的底物,与 BCRP 底物共同使用可能会增加这些药物的血浆浓度,增加不良反应的风险。因此,在联合使用其他药物时,应密切监测患者的不良反应,并根据需要调整剂量。

此外,Sotorasib 与其他药物的相互作用也可能影响其疗效和安全性。在开始治疗前,患者应告知医生自己正在使用的所有药物,以便医生评估潜在的相互作用风险并提供相应的建议。

3. 日常管理

在使用 Sotorasib 治疗期间,患者应定期进行肝功能检查,以监测药物对肝脏的影响。如果出现任何不适症状,应及时就医。此外,患者应注意保持良好的生活习惯,如适量运动、均衡饮食、充足睡眠,以增强身体的抵抗力和耐受力。

患者还应避免接触有害物质,如烟草烟雾、化学品等,以减少对身体的额外负担。在治疗过程中,保持积极的心态和良好的心态也是非常重要的,有助于提高治疗的效果和生活质量。

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参考资料 : https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm
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