莫博替尼（Mobocertinib），也被称为莫博赛替尼，是一种用于治疗非小细胞肺癌（NSCLC）的口服酪氨酸激酶抑制剂（TKI）。这款药物由日本武田制药研发，于2023年1月15日在中国获批上市。莫博替尼特别适用于治疗表皮生长因子受体（EGFR）外显子20插入突变的局部晚期或转移性非小细胞肺癌（NSCLC）。本文将详细介绍莫博替尼的基本信息、适应症、用法用量以及用药注意事项。

莫博替尼的基本信息

药物名称与别称

莫博替尼的中文名称为莫博替尼，英文名称为Mobocertinib，其他别称包括Exkivity、莫博赛替尼、TAK-788。该药物的商品名为安卫力（Exkivity），主要成分为琥珀酸莫博赛替尼。

生产厂家与规格

莫博替尼的原研药由日本武田公司研发生产。目前市场上主要有两种版本：
1. 日本原版：规格为40mg*120片，价格约为37287美元一盒。
2. 日本武田香港临床版：规格为40mg*30片，价格约为138美元一盒。

此外，市场上还有两款仿制药：
1. 老挝卢修斯公司生产的仿制药，规格为40mg*120粒，价格约为740美元一盒。
2. 巴拉圭博克龙公司生产的仿制药，规格为40mg*60片，价格约为412美元一盒。

上市与医保信息

莫博替尼已在中国上市，但尚未进入中国医保目录。患者可以通过三甲医院、正规药房、正规医疗服务机构或跨境电商平台获得该药物。在购买时，务必仔细甄别药品真伪，注意生产日期，避免购买到假药或劣药。

用药注意事项

QTc延长和尖端扭转型室性心动过速

莫博替尼可能导致危及生命的心率校正型QT（QTc）延长，甚至引发致命的尖端扭转型室性心动过速。在开始使用莫博替尼之前，应评估患者的QTc和基线电解质，并纠正钠、钾、钙和镁的异常。治疗期间应定期监测QTc和电解质水平。对于有QTc延长危险因素的患者，如先天性QT间期延长综合征、心脏病或电解质异常的患者，应增加监测频率。避免同时使用已知会延长QTc间隔的药物，避免与强效或中度CYP3A抑制剂同时使用。根据QTc延长的严重程度，可能需要暂停、减少剂量或永久停用莫博替尼。

间质性肺病（ILD）/肺炎

莫博替尼可引起致命的间质性肺病（ILD）/肺炎。在治疗过程中，应密切监测患者是否出现新的或恶化的肺部症状，这些症状可能预示着间质性肺病（ILD）/肺炎。一旦怀疑患者出现间质性肺病（ILD）/肺炎，应立即停用莫博替尼。如果确诊为间质性肺病（ILD）/肺炎，则应永久停用莫博替尼。

心脏毒性

莫博替尼可能导致心脏毒性，包括射血分数降低、心肌病和充血性心力衰竭，甚至导致致命的心力衰竭。治疗期间应监测心功能，包括基线和治疗期间的左心室射血分数评估。根据心脏毒性的严重程度，可能需要暂停、减少剂量或永久停用莫博替尼。

腹泻管理

服用莫博替尼可能会导致严重的腹泻。患者在出现腹泻或排便频率增加时，应开始使用止泻药（如洛哌丁胺），并增加液体和电解质的摄入量。定期监测电解质水平，并根据腹泻的严重程度，可能需要暂停、减少剂量或永久停药。

胚胎-胎儿毒性

莫博替尼对胎儿具有潜在的风险。孕妇应避免使用此药。建议有生育潜力的女性在使用莫博替尼治疗期间和最后一次给药后1个月内使用有效的非激素类避孕药。建议有生育潜力的女性伴侣的男性在使用莫博替尼治疗期间和最后一次给药后1周内使用有效的避孕措施。

特殊人群用药

对于特殊人群，如孕妇、哺乳期女性、有生育潜力的男性和女性、儿童患者、老年患者以及肾损伤和肝损伤患者，使用莫博替尼时需特别注意：
- 孕妇应避免使用此药。
- 哺乳期女性在使用莫博替尼治疗期间和最后一次给药后1个月内不应进行母乳喂养。
- 在儿科患者中的安全性和有效性尚未确定。
- 老年患者在医生指导下使用，通常没有明显差异。
- 轻度至中度肾损伤和轻度肝损伤患者无需调整剂量，但重度患者的剂量暂未确定。

药物相互作用

莫博替尼可能与其他药物产生相互作用，特别是在同时使用已知会延长QTc间隔的药物和CYP3A抑制剂时。患者在使用莫博替尼时应告知医生正在使用的其他药物，以避免潜在的药物相互作用。