阿达格拉西布（Adagrasib），商品名Krazati，是由美国Mirati Therapeutics研发的一种新型抗癌药物。阿达格拉西布主要针对携带KRAS G12C突变的非小细胞肺癌（NSCLC）患者，通过抑制突变的KRAS蛋白来阻止下游致癌信号的传导，从而达到治疗效果。

药物信息

基本信息

阿达格拉西布的化学名称为C32H35ClFN7O2，分子量约为607.12 g/mol。该药物以速释薄膜衣片的形式提供，每片含有200毫克的活性成分。阿达格拉西布于2022年12月在美国获得FDA批准上市，随后在其他国家和地区陆续获得批准。

作用机制

阿达格拉西布是一种不可逆的KRAS G12C抑制剂，通过与突变的KRAS G12C蛋白中的半胱氨酸残基共价结合，使其失活。这一过程阻断了KRAS G12C蛋白的信号传导，进而抑制肿瘤细胞的增殖和生长。临床研究表明，阿达格拉西布在治疗携带KRAS G12C突变的非小细胞肺癌患者中表现出显著的疗效。

适应症

阿达格拉西布适用于治疗携带KRAS G12C突变的局部晚期或转移性非小细胞肺癌（NSCLC）成年患者。此外，初步研究还显示，阿达格拉西布在治疗结直肠癌等其他携带KRAS G12C突变的癌症类型中也具有潜在的应用前景。

用药注意事项

用法用量

阿达格拉西布的推荐剂量为每日两次，每次600毫克（即每天1200毫克）。患者应在医生的指导下服用，并严格按照医嘱执行。药物应整片吞服，不得咀嚼、压碎或分割。如错过一次剂量，应尽快补服，但如果接近下一次服药时间，则跳过漏服的剂量，继续按正常时间表服用。

副作用及处理

常见的副作用包括腹泻、恶心、呕吐、疲劳、肌肉骨骼疼痛、转氨酶升高和低磷血症等。严重副作用可能包括间质性肺病（ILD）/肺炎、肝功能异常、QT间期延长等。如果出现严重副作用，应立即停药并就医。对于轻度副作用，可根据医生建议使用相应的支持性治疗，如止泻药、止吐药等。

特殊人群用药

对于肾功能不全或肝功能不全的患者，需要调整剂量或慎用。孕妇和哺乳期妇女应避免使用阿达格拉西布，因为目前尚无足够的研究数据来评估其对胎儿或婴儿的影响。老年患者使用时应谨慎，并在医生的密切监测下进行。

价格参考

阿达格拉西布的价格因地区和购买渠道而异。一般来说，一个月的疗程费用大约在10,000至15,000美元之间。具体价格需咨询当地医院或药店，或联系专业的医疗顾问获取最新信息。