阿培利司（Alpelisib），是一种用于治疗携带 PIK3CA 基因突变的晚期乳腺癌患者的靶向药物。本文将详细介绍阿培利司的适应症、用法用量、副作用及注意事项。

阿培利司（Alpelisib）的适应症及用法用量

适应症

阿培利司主要适用于经基于内分泌的治疗方案治疗后疾病进展的携带 PIK3CA 基因突变的乳腺癌患者。具体来说，阿培利司可以与氟维司群（Faslodex）联合用于治疗绝经后妇女和男性，激素受体阳性、HER2阴性的晚期或转移性乳腺癌。此外，阿培利司还被批准用于治疗 PIK3CA 相关过度生长疾病谱系（PROS）成人和2岁及以上儿童患者。

对于 PIK3CA 基因突变的乳腺癌患者，阿培利司能够通过抑制 PI3K 信号通路，阻止癌细胞的增殖和扩散，从而提高治疗效果。这一适应症的批准基于多项临床试验的结果，显示阿培利司联合氟维司群可以显著延长患者的无进展生存期。

用法用量

阿培利司的推荐剂量为 300mg（两片 150mg 薄膜片），每日 1 次，随食物服用。患者应在每天大约相同的时间服用阿培利司，整片吞下阿培利司片剂（吞咽前不应咀嚼、压碎或分开片剂）。如果药片破碎、破裂或不完整，则不应服用。

如果错过了一剂阿培利司，可以在通常服用时间后的 9 小时内与食物一起服用；超过 9 小时后，跳过当天的剂量，第二天照常服用。如果患者在服用该剂量后呕吐，建议患者当天不要再服用额外的剂量，并在第二天的通常时间恢复给药方案。当与阿培利司一起给药时，氟维司群的推荐剂量为 500mg，在第 1、15 和 29 天给药，此后每月一次。

副作用

阿培利司可能引起的常见副作用包括皮疹、血糖升高、恶心、腹泻、食欲减退、疲劳和口腔炎。严重副作用可能包括高血糖、肺炎、皮肤反应和肝功能异常。如果患者出现严重的副作用，应立即停药并联系医生。医生会根据患者的症状调整治疗方案。

在使用阿培利司的过程中，定期监测肝功能和肺部状况是非常重要的，以及时发现并处理可能出现的严重不良反应。此外，患者应定期进行血糖检测，尤其是对于有糖尿病病史的患者。

用药注意事项及日常注意事项

药物相互作用

阿培利司与某些药物合用可能会产生相互作用，影响药效或增加不良反应的风险。例如，强 CYP3A 诱导剂（如利福平、利福喷丁、苯妥英、卡马西平、巴比妥、圣约翰草等）会显著降低阿培利司的血药浓度，降低疗效，应避免合用。如果不能避免同时使用，可适当增加阿培利司的剂量。

与 BCRP 抑制剂（如伊立替康、多西他赛等）合用可能会增加阿培利司的浓度，增加毒性风险，也应避免合用。如果不能使用替代药物，当阿培利司与 BCRP 抑制剂联合使用时，应密切监测增加的不良反应。与 CYP2C9 底物（如华法林）合用可能会降低这些药物的血浆浓度，影响药效，应密切监测 CYP2C9 底物的血浆浓度。

特殊人群用药

对于严重肾功能损害（CLcr<30mL/min）的患者，阿培利司药代动力学的影响尚不清楚，建议谨慎使用。轻中度肾功能损害（CLcr30~<90ml/min）患者不建议调整剂量。孕妇和哺乳期妇女应避免使用阿培利司，因为该药物可能对胎儿或婴儿造成伤害。

对于老年人和儿童，用药剂量和安全性需要根据具体情况由医生评估。儿童患者（2岁及以上）在使用阿培利司治疗 PIK3CA 相关过度生长疾病谱系时，应遵循医生的指导。

贮存方法

阿培利司应储存在 20°C 至 25°C 的环境中，允许温度偏差为 15°C 至 30°C。避免将药物暴露在极端高温或低温环境中，冷冻可能导致药物的结构和药效发生变化，影响其治疗效果。选择干燥、通风良好的地方存放阿培利司，防止药物受潮。储存时，要尽量避免在潮湿和干燥的环境中切换，保持产品的质量。

阿培利司应远离阳光直射，光照可能会对药物的稳定性产生不利影响。可以选择一个避光的地方存放药物，或使用不透明的容器保护药物免受光的影响。阿培利司应放在原装容器中，密封保存。不要将药物与其他药物混合或转移，避免污染和损坏。定期检查药物包装的完整性，如有损坏应立即联系医生或药剂师，获取进一步的指导。