




非唑奈坦(Fezolinetant)Veozah是一种选择性神经递质受体拮抗剂,通过特定的作用机制,能够阻断神经递质与其靶细胞的相互作用,从而缓解绝经期引起的中度至重度血管舒缩症状。这些症状包括经期不规律、潮热、盗汗、睡眠问题以及情绪波动等。非唑奈坦由日本安斯泰来制药研发,于2023年5月12日获得美国食品药品监督管理局(FDA)的批准,并正式上市,同年12月7日在欧盟获批上市。
非唑奈坦主要针对绝经期妇女中度至重度的血管舒缩症状,如潮热和盗汗。这种药物通过选择性地阻断NK3受体,减少神经递质对靶细胞的影响,从而减轻这些不适症状。临床研究表明,非唑奈坦能够显著降低潮热的频率和严重程度,提高患者的生活质量。
绝经期妇女常常因为潮热和盗汗导致夜间睡眠质量下降,影响日常生活。非唑奈坦通过减少这些症状的发生,有助于改善患者的睡眠质量,使她们能够在夜间得到更好的休息,白天精力更加充沛。
除了生理上的不适,绝经期妇女还经常经历情绪波动,如焦虑和抑郁。非唑奈坦的作用机制不仅能够缓解身体上的不适,还能通过调节神经递质的平衡,帮助稳定情绪,减少情绪波动的频率和强度。
非唑奈坦禁忌用于严重肾功能损害(eGFR 15-小于30 ml/min/1.73m²)或终末期肾病(eGFR 小于15 ml/min/1.73m²)患者。对于轻度(eGFR 60-小于90 ml/min/1.73m²)或中度(eGFR 30-小于60 ml/min/1.73m²)肾功能损害的患者,不建议调整非唑奈坦的剂量。医生会根据患者的肾功能情况,决定是否适合使用该药物。
Child-Pugh A级或B级肝损害会增加非唑奈坦的暴露。非唑奈坦尚未在Child-Pugh C级肝损害患者中进行研究,因此肝硬化患者禁忌使用非唑奈坦。在开始使用非唑奈坦之前,医生会对患者的肝功能进行全面评估,确保药物的安全使用。
非唑奈坦是CYP1A2的底物,与弱、中、强CYP1A2抑制剂合用会增加非唑奈坦的血浆Cmax和AUC。因此,非唑奈坦禁忌于使用CYP1A2抑制剂的个体。患者在使用非唑奈坦期间,应避免同时使用这些药物,以减少潜在的不良反应。
在上市后的情况下,药物性肝损伤的ALT、AST、碱性磷酸酶(ALP)和总胆红素升高可能发生在开始使用非唑奈坦的40天内。因此,医生会在治疗开始前进行基线肝脏实验室检查,评估肝功能和损伤。如果ALT或AST≥2倍ULN或总胆红素≥2倍ULN,患者不应开始使用非唑奈坦。治疗开始后的前3个月、第6个月和患者出现可能提示肝损伤的体征或症状时,建议立即停用非唑奈坦,并进行进一步的医疗护理,包括肝脏实验室检查。
非唑奈坦作为一种新型的非激素类药物,为绝经期妇女提供了一种有效的治疗选择。通过合理使用和密切监测,患者可以更好地管理绝经期带来的不适,提高生活质量。
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