塞尔帕替尼（赛普替尼），由礼来制药研发，是一种高度选择性的RET激酶抑制剂，主要用于治疗RET基因融合或突变的非小细胞肺癌、甲状腺髓样癌等疾病。自2020年5月获得FDA批准以来，该药物已成为许多患者的希望之光。然而，正确使用塞尔帕替尼对于保证疗效和减少副作用至关重要。本文将详细介绍塞尔帕替尼的服用方法及其注意事项。

塞尔帕替尼的服用方法

用药形式与剂量

塞尔帕替尼以口服胶囊的形式提供，剂量根据体重调整。具体如下：

• 体重低于50公斤的患者：建议每日分两次服用，每次120毫克（约每12小时一次）。
• 体重50公斤及以上的患者：建议每日两次，每次160毫克（约每12小时一次）。
• 2岁至12岁以下的儿童：剂量基于体表面积，请严格按照医生的指示服用。

胶囊颜色区分不同剂量：40毫克为灰色不透明胶囊，用黑色墨水印有“Lilly”、“3977”和“40mg”字样；80毫克为蓝色不透明胶囊，用黑色墨水印有“Lilly”、“2980”和“80mg”字样。

医嘱遵循

请严格按照医生的指示用药，直至医嘱停药。若在服用过程中出现不适或副作用，请及时咨询医生，可能会调整剂量或暂停治疗。

用药时间与频率

建议每天在固定的时间，如早晚，各服用一次，以确保药物在体内的稳定浓度。用一整杯水送服胶囊，确保整个吞下，避免咀嚼、压碎或切割。如果孩子不能吞咽胶囊，请勿给他们服用塞尔帕替尼胶囊。

与餐食的关系

塞尔帕替尼可以随餐或不随餐服用。但需注意，若同时在服用奥美拉唑或其他质子泵抑制剂，应与餐食同服塞尔帕替尼。若在服用雷尼替丁或其他H2阻滞剂，请在服用H2阻滞剂之前2小时或之后10小时服用塞尔帕替尼。若服用含有铝、镁、钙或具有缓冲效果的抗酸剂，请在服用前2小时或服用后2小时服用塞尔帕替尼。

塞尔帕替尼的用药注意事项

常见的不良反应

塞尔帕替尼最常见的不良反应（≥25%）包括水肿、腹泻、乏力、口干、高血压、腹痛、便秘、皮疹、恶心和头痛。最常见的3级或4级实验室异常（≥5%）包括淋巴细胞减少，谷丙转氨酶（ALT）增加，天冬氨酸转氨酶（AST）增加，钠减少，钙减少。

特殊人群用药

对女性胎儿有潜在生育风险，建议有生殖潜力的女性在使用塞尔帕替尼治疗期间和最后一次给药后1周内使用有效的避孕措施。孕妇和哺乳期妇女应避免使用塞尔帕替尼，因为该药物可能对胎儿造成影响。12岁以下患者的安全性和有效性尚未得到证实，需谨慎使用。老年人在医生指导下使用，无需调整剂量。轻度至重度肾功能损害患者不建议调整剂量，重度肝功能损害患者应减少剂量。

药物相互作用

避免同时使用质子泵抑制剂（PPI）、H2受体拮抗剂或局部作用抗酸剂，因为这些药物可能降低塞尔帕替尼的抗肿瘤活性。如果不能避免同时使用，在给药前2小时或给药后10小时服用塞尔帕替尼。在使用强效和中度CYP3A抑制剂或已知延长QTc间期的药物时，应更频繁地监测QT间期。

定期监测

治疗前和治疗期间应定期监测肝功能和肺部状况，防范可能出现的严重不良反应。监测ALT和AST，前3个月每2周监测一次，此后每月监测一次。监测ILD/肺炎的肺部症状，如果患者出现急性或恶化的呼吸道症状，应暂停使用塞尔帕替尼，并及时调查是否存在ILD。监测血压，用药之前优化血压，1周后监测血压，此后至少每月监测一次。

其他注意事项

对于高血压失控的患者，不要使用塞尔帕替尼。监测有明显QTc延长风险的患者，在基线和周期性治疗期间评估QT间期、电解质和TSH。对严重或危及生命的出血患者，永久停用塞尔帕替尼。择期手术前至少7天不要用药，在大手术后至少2周内，在伤口愈合之前，不要给药。治疗前和治疗期间定期监测甲状腺功能，根据临床需要给予甲状腺激素替代治疗。

塞尔帕替尼的正确使用对于确保治疗效果和减少副作用至关重要。患者在使用塞尔帕替尼时，应严格遵循医嘱，注意用法用量，避免与其他可能产生相互作用的药物同服。定期监测肝功能和肺部状况，防范可能出现的严重不良反应。