卡帕塞替尼（Capivasertib）是一种新型口服小分子AKT抑制剂，由英国阿斯利康公司生产，主要适用于治疗激素受体（HR）阳性、HER2阴性的局部晚期或转移性乳腺癌。该药物通过靶向抑制AKT1、AKT2和AKT3三种亚型，阻断PI3K/AKT信号通路的异常激活，从而延缓癌症进展，提高患者的生活质量和生存时间。

卡帕塞替尼的作用机制和治疗效果

作用机制

卡帕塞替尼是一种高效的AKT抑制剂，能够特异性地结合并抑制AKT激酶的活性。AKT是PI3K/AKT信号通路的关键组成部分，该通路的异常激活在许多癌症中起着重要作用，尤其是在乳腺癌中。通过抑制AKT，卡帕塞替尼能够有效地阻止癌细胞的增殖、迁移和侵袭，同时促进癌细胞凋亡，从而达到治疗效果。

治疗效果

临床研究显示，卡帕塞替尼与氟维司群联合使用时，对HR阳性、HER2阴性的晚期或转移性乳腺癌患者具有显著的治疗效果。一项III期临床试验结果显示，与单独使用氟维司群相比，卡帕塞替尼联合氟维司群可显著延长患者的无进展生存期（PFS）和总生存期（OS）。具体数据显示，联合治疗组的中位无进展生存期为7.2个月，而单药治疗组为3.6个月；联合治疗组的中位总生存期为24.5个月，而单药治疗组为19.4个月。

适用人群

卡帕塞替尼主要适用于经FDA批准的试验检测出存在PIK3CA、AKT1或PTEN基因改变的HR阳性、HER2阴性的局部晚期或转移性乳腺癌患者。这些基因的改变会导致PI3K/AKT信号通路的异常激活，进而促进癌细胞的生长和扩散。因此，卡帕塞替尼能够针对这些特定基因突变的患者提供更为精准的治疗方案。

用药注意事项

剂量调整

在使用卡帕塞替尼时，医生会根据患者的具体情况调整剂量。初始剂量通常为每次120毫克，每日两次，与食物同服。如果患者出现严重的不良反应，医生可能会建议减少剂量或暂停用药。剂量减少的顺序为100毫克，每日两次；80毫克，每日两次。如果需要进一步减少剂量，应停止使用卡帕塞替尼。

常见不良反应

卡帕塞替尼的常见不良反应包括腹泻、皮疹、疲劳、恶心、呕吐、食欲下降等。这些不良反应通常为轻至中度，但在少数情况下可能会较为严重。如果患者出现严重的不良反应，应及时就医。在治疗期间，医生会定期监测患者的肝功能、肾功能和血液指标，以确保安全用药。

特殊人群用药

对于老年患者、肝功能不全患者和肾功能不全患者，使用卡帕塞替尼时需谨慎。老年患者通常无需调整剂量，但应密切监测其不良反应。肝功能不全患者应根据Child-Pugh评分调整剂量，重度肝功能不全患者应避免使用卡帕塞替尼。肾功能不全患者在使用卡帕塞替尼时也应谨慎，并根据肌酐清除率调整剂量。

药物相互作用

卡帕塞替尼与其他药物可能存在相互作用，特别是在代谢方面。例如，强效CYP3A4抑制剂和诱导剂可能会影响卡帕塞替尼的血药浓度。因此，患者在使用卡帕塞替尼期间应避免使用这些药物，或在医生的指导下调整剂量。常见的CYP3A4抑制剂包括酮康唑、伊曲康唑、克拉霉素等，常见的CYP3A4诱导剂包括利福平、苯妥英钠、圣约翰草等。

生活中的注意事项

在使用卡帕塞替尼期间，患者应注意保持良好的生活习惯，以支持治疗效果。首先，保持均衡的饮食，摄入足够的营养，增强身体抵抗力。其次，适量运动，保持适当的体重，避免过度劳累。最后，保持良好的心态，积极配合医生的治疗计划，定期复查，及时调整治疗方案。

药物存储

卡帕塞替尼应存放在干燥、阴凉处，避免阳光直射。药物的保存温度应在20°C至25°C之间，允许短时间的温度波动（15°C至30°C）。患者在使用前应检查药物的有效期，确保药品质量。如果发现药物有任何异常，如变色、受潮等，应立即停止使用并咨询医生。

通过以上详细的介绍，我们对卡帕塞替尼的作用机制、治疗效果以及用药注意事项有了全面的了解。希望这些信息能够帮助患者更好地使用卡帕塞替尼，提高治疗效果，改善生活质量。