阿培利司（阿博利布）是一种磷脂酰肌醇-3激酶（PI3K）抑制剂，主要通过抑制PI3Kα（PIK3CA）活性，从而诱导乳腺癌细胞中雌激素受体的转录增加。阿培利司与Fulvestrant联合应用时，具有协同的抗肿瘤活性，适用于治疗某些类型的乳腺癌。本文将详细介绍阿培利司的药效及作用，并提供一些用药注意事项。

阿培利司的药效及作用

药理机制

阿培利司（阿博利布）的主要作用机制是通过抑制磷脂酰肌醇-3激酶（PI3K）中的PI3Kα亚型，从而阻止肿瘤细胞的生长和增殖。PI3K信号通路在多种癌症中起着关键作用，尤其是乳腺癌。阿培利司通过抑制这一通路，可以显著减缓肿瘤的生长速度。此外，阿培利司还能增强雌激素受体（ER）的表达，从而提高内分泌治疗的效果。

适应症

阿培利司目前被批准与氟维司群联合用于治疗绝经后女性或男性患者的激素受体阳性（HR+）、人表皮生长因子受体2阴性（HER2-）的晚期或转移性乳腺癌，这些患者具有PIK3CA突变，并且已经接受了内分泌治疗但病情仍进展。临床试验显示，这种联合治疗方案能够显著延长患者的无进展生存期，提高生活质量。

用法用量

阿培利司的推荐剂量为300毫克（两片150毫克薄膜衣片），每天一次，与食物一起口服。当与阿培利司联合使用时，氟维司群的推荐剂量是在第1、15和29天肌肉注射500毫克，此后每月一次。患者应在每天大约相同的时间服用阿培利司，整片吞下片剂，不应咀嚼、压碎或分开片剂。如果错过了一剂阿培利司，可以在通常服用时间后的9小时内与食物一起服用，超过9小时后，跳过当天的剂量，第二天照常服用。如果患者在服用该剂量后呕吐，建议当天不要再服用额外的剂量，并在第二天的通常时间恢复给药方案。

用药注意事项

药物相互作用

阿培利司与其他药物可能存在相互作用，需谨慎使用。强CYP3A4诱导剂（如利福平、利福喷丁、苯妥英、卡马西平、巴比妥、圣约翰草等）可明显降低阿培利司的血药浓度，可能降低其疗效，因此应避免合用。如果不能避免同时使用，可适当增加阿培利司的剂量。与BCRP抑制剂（乳腺癌耐药蛋白抑制剂）共同给药可能会增加阿培利司的浓度，增加毒性风险，应避免在接受阿培利司治疗的患者中使用BCRP抑制剂。如果不能使用替代药物，当阿培利司与BCRP抑制剂联合使用时，密切监测增加的不良反应。

常见不良反应及处理

阿培利司的常见不良反应包括高血糖、肺炎、腹泻或结肠炎等。有控制性2型糖尿病病史的患者可能需要加强高血糖治疗，密切监测糖尿病患者。根据高血糖的严重程度，阿培利司可能需要中断、减少剂量或停药。阿培利司可引起严重的肺炎和间质性肺疾病，如果患者出现新的或加重的呼吸道症状，或怀疑已患上肺炎，应立即中断阿培利司并对患者进行肺炎评估。阿培利司在大多数患者中引起腹泻，可能是严重的，监测患者是否出现腹泻和结肠炎的其他症状，如腹痛、粘液或便血。根据腹泻或结肠炎的严重程度，阿培利司可能需要中断、减少剂量或停药。

存储条件

阿培利司应远离阳光直射，光照可能会对药物的稳定性产生不利影响。可以选择一个避光的地方存放药物，或使用不透明的容器保护药物免受光的影响。阿培利司应放在原装容器中，密封保存。不要将药物与其他药物混合或转移，避免污染和损坏。定期检查药物包装的完整性，如有损坏应立即联系医生或药剂师，获取进一步的指导。