克唑替尼(Crizotinib)药物相互作用
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发布日期:2025-02-01

克唑替尼(Crizotinib)是一种由辉瑞公司研发的多靶点蛋白激酶抑制剂,主要针对非小细胞肺癌和间变大细胞淋巴瘤等疾病。作为一种重要的靶向治疗药物,克唑替尼在临床上的应用日益广泛。然而,克唑替尼与其他药物的相互作用可能会影响其疗效和安全性,因此在使用过程中需要特别注意。

克唑替尼的药物相互作用

可能导致克唑替尼血药浓度升高的药物

某些药物与克唑替尼合用时,可能会导致克唑替尼的血药浓度升高,从而增加药物的毒性和不良反应。这些药物主要包括强效CYP3A4抑制剂,如酮康唑、伊曲康唑、克拉霉素、阿奇霉素、利托那韦等。当这些药物与克唑替尼同时使用时,克唑替尼的代谢过程会被抑制,导致其在体内的浓度上升。因此,患者在使用克唑替尼期间应尽量避免使用这些药物,若确实需要使用,应在医生指导下调整剂量。

可能导致克唑替尼血药浓度降低的药物

另一类药物则可能降低克唑替尼的血药浓度,影响其疗效。这类药物主要是强效CYP3A4诱导剂,如利福平、苯妥英钠、卡马西平等。这些药物会加速克唑替尼的代谢,使其在体内的浓度下降。因此,患者在使用克唑替尼期间应避免与这些药物同时使用,若确实需要使用,也应在医生指导下调整剂量,以保证克唑替尼的疗效。

其他可能的药物相互作用

除了上述两类药物外,还有一些其他药物也可能与克唑替尼产生相互作用。例如,某些抗酸药和抗心律失常药可能会影响克唑替尼的吸收和分布,从而影响其疗效。此外,克唑替尼本身也可能影响其他药物的代谢,因此在使用克唑替尼期间,患者应尽量避免自行使用其他药物,并定期监测相关指标,以确保安全用药。

克唑替尼的药物相互作用较为复杂,患者在使用过程中应密切关注自身的身体状况,并在医生的指导下合理用药。

用药注意事项

剂量调整

克唑替尼的推荐剂量为250毫克,每日两次。对于无需透析的严重肾损害(肌酐清除率<30毫升/分钟)患者,推荐剂量为250毫克,每日一次。如果患者出现严重不良事件,需要一次或多次减少剂量。具体剂量调整如下:第一次减少剂量:200毫克,每日两次;第二次减少剂量:250毫克,每日一次。如果每日一次口服250毫克克唑替尼胶囊仍无法耐受,则应永久停服。

肝功能损害

对于轻度肝损害患者(AST>正常上限且总胆红素≤正常上限,或AST为任何值且总胆红素>正常上限但≤1.5倍正常上限),无需调整克唑替尼胶囊起始剂量。对于中度肝损害患者(AST为任何值,总胆红素>1.5倍正常上限且≤3倍正常上限),推荐的克唑替尼胶囊起始剂量为200毫克每天两次。对于重度肝损害患者(AST为任何值,总胆红素>3倍正常上限),推荐的克唑替尼胶囊起始剂量为250毫克每天一次。

肾功能损害

对于轻度(肌酐清除率为60至89毫升/分钟)和中度(肌酐清除率为30至59毫升/分钟)肾损害的患者,不需要进行起始剂量调整。对于严重肾损害(肌酐清除率<30毫升/分钟)患者,推荐剂量为250毫克,每日一次。

在使用克唑替尼的过程中,患者应密切关注自身身体状况,定期进行肝肾功能检查,并在医生的指导下合理调整剂量,以确保用药的安全性和有效性。

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参考资料 : https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm
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