阿培利司（Alpelisib），商品名为Piqray，是一种用于治疗乳腺癌的药物。它属于一类被称为PI3K抑制剂的药物，能够针对携带PIK3CA基因突变的乳腺癌患者提供有效的治疗方案。本文将详细介绍阿培利司的作用与功效、用法用量以及用药注意事项。

阿培利司（Alpelisib）的作用与功效

作用机制

阿培利司是一种选择性PI3Kα抑制剂，主要通过阻断PI3K信号通路来抑制肿瘤细胞的增殖。PI3K信号通路在多种癌症中过度活跃，特别是携带PIK3CA基因突变的乳腺癌。阿培利司通过抑制这一通路，减少肿瘤细胞的生长和扩散，从而达到治疗效果。

适应症

阿培利司被批准用于治疗携带PIK3CA基因突变的晚期或转移性乳腺癌患者。这些患者在之前的内分泌治疗方案中已经出现疾病进展。临床研究显示，阿培利司与内分泌治疗药物（如氟维司群）联用，能够显著延长患者的无进展生存期。

临床试验结果

多项临床试验表明，阿培利司与氟维司群联合使用，可以显著提高患者的客观缓解率（ORR）和无进展生存期（PFS）。一项关键的III期临床试验SOLAR-1结果显示，阿培利司联合氟维司群组的中位无进展生存期为11.0个月，而单用氟维司群组仅为5.7个月。这些数据支持了阿培利司在治疗PIK3CA基因突变乳腺癌中的有效性。

阿培利司（Alpelisib）的用法用量及注意事项

用法用量

阿培利司的推荐剂量为300mg（两片150mg薄膜片），每日1次，随食物服用。患者应在每天大约相同的时间服用阿培利司，整片吞下阿培利司片剂（吞咽前不应咀嚼、压碎或分开片剂）。如果药片破碎、破裂或不完整，则不应服用。

漏服处理

如果患者错过了一剂阿培利司，可以在通常服用时间后的9小时内与食物一起服用，超过9小时后，跳过当天的剂量，第二天照常服用。如果患者在服用该剂量后呕吐，建议患者当天不要再服用额外的剂量，并在第二天的通常时间恢复给药方案。

药物相互作用

阿培利司与某些药物的相互作用需要注意。强CYP3A4诱导剂（如利福平、苯妥英、卡马西平等）可明显降低阿培利司的血药浓度，可能降低其疗效，因此应避免合用。如果不能避免同时使用，可适当增加本药剂量。BCRP抑制剂（如环孢素、酮康唑等）可能会增加阿培利司的浓度，增加毒性风险，避免在接受阿培利司治疗的患者中使用BCRP抑制剂，如果不能使用替代药物，当阿培利司与BCRP抑制剂联合使用时，密切监测增加的不良反应。

储存条件

阿培利司应远离阳光直射，光照可能会对药物的稳定性产生不利影响。可以选择一个避光的地方存放药物，或使用不透明的容器保护药物免受光的影响。阿培利司应放在原装容器中，密封保存。不要将药物与其他药物混合或转移，避免污染和损坏。定期检查药物包装的完整性，如有损坏应立即联系医生或药剂师，获取进一步的指导。

监测与评估

患者在使用阿培利司时，应严格遵循医嘱，注意用法用量，避免与其他可能产生相互作用的药物同服。定期监测肝功能和肺部状况，防范可能出现的严重不良反应。医生会根据患者的具体情况，定期评估治疗效果和安全性，调整治疗方案。