司替戊醇(stiripentol)Diacomit药物信息:作用于功效,用法用量,注意事项
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发布日期:2025-01-31
司替戊醇(Stiripentol),商品名为Diacomit,是一种用于治疗难治性癫痫,特别是Dravet综合征的药物。本文将详细介绍司替戊醇的作用机制、用法用量以及使用时的注意事项。
司替戊醇的作用机制与用法用量
作用机制
司替戊醇的具体作用机制尚不完全清楚,但研究表明它可能通过多种途径发挥抗癫痫作用。首先,司替戊醇能够增强氯巴占和丙戊酸盐的疗效,从而提高抗癫痫的效果。其次,它还可以通过抑制某些细胞色素P450酶(如CYP2C19和CYP3A4)的活性,减少其他抗癫痫药物的代谢,进而增加这些药物的血药浓度。
用法用量
司替戊醇的剂量通常根据患者的体重来计算,分2-3次服用。初始剂量应逐渐增加,以减少不良反应的风险。具体如下:
- 初始剂量:开始时,应采取剂量递增的方式,经过3天达到50mg/(kg·天)的推荐剂量。
- 维持剂量:维持剂量为50mg/(kg·天),分2-3次服用。
对于与氯巴占或丙戊酸盐联合使用的患者,剂量调整尤为重要。例如,当与氯巴占合用时,如果出现不良反应或氯巴占超剂量给药的症状,日剂量每周应减少25%。同样,与丙戊酸钠合用时,如果出现胃肠道不良反应,丙戊酸钠的剂量每周应减少30%。
特殊人群用药
对于特殊人群,如婴幼儿、老年人以及肝肾功能不全的患者,使用司替戊醇时需特别注意:
- 婴幼儿:仅适用于6个月及以上、体重7kg或以上的患者。对于6个月以下或体重小于7kg的儿科患者,安全性和有效性尚未得到证实。
- 老年人:年龄≥65岁的患者使用司替戊醇时,应考虑可能导致肝肾功能异常。
- 肝肾功能不全患者:不推荐给中度或重度肾损害患者使用。
用药注意事项
药物相互作用
司替戊醇与其他药物合用时可能会产生复杂的相互作用,因此在使用过程中需特别注意:
- 避免合用的药物:咪达唑仑、三唑仑、阿普唑仑等苯二氮卓类药物,因为这些药物与司替戊醇合用可能导致过度镇静。
- 需谨慎合用的药物:茶碱、咖啡因等,因为司替戊醇会抑制这些药物的肝代谢,导致其血浆水平增高,可能引起毒性反应。
- 其他抗癫痫药物:司替戊醇对CYP2C19和CYP3A4的抑制作用可能会引起其他抗癫痫药物的血药水平升高,因此建议监测这些药物的血药浓度并进行适当剂量调整。
不良反应与监测
司替戊醇的常见不良反应包括食欲缺乏、体重减轻、精神障碍、失眠、嗜睡、共济失调、肌张力障碍等。较为严重的不良反应包括中性粒细胞减少、肝功能异常等。患者在使用司替戊醇时应定期监测肝功能和肺部状况,以便及时发现并处理可能出现的严重不良反应。
日常生活中的注意事项
在日常生活中,患者应注意以下几点:
- 饮食:司替戊醇应在进食时服用,因为它在酸性环境中很快降解。避免与牛奶或奶制品、碳酸饮料、果汁或含有咖啡因或茶碱的饮料同服。
- 储存:司替戊醇应储存在20°C至25°C的干燥处,允许偏差在15°C至30°C之间。保存在原包装中,避免阳光直射。
- 定期检查:定期到医院进行血液检查和肝功能检查,以监测药物的副作用和疗效。
通过合理使用司替戊醇并注意上述事项,可以最大限度地发挥其抗癫痫效果,同时减少不良反应的风险。
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参考资料 : https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm
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