他泽司他（tazemetostat），商品名为 Tazverik，是一种选择性口服EZH2抑制剂，主要用于治疗复发或难治性滤泡性淋巴瘤（FL）和上皮样肉瘤。本文将详细介绍他泽司他的作用机制、功效、用法用量以及注意事项。

他泽司他（tazemetostat）的作用机制与功效

作用机制

他泽司他（tazemetostat）通过特异性抑制EZH2（Enhancer of Zeste Homolog 2）的功能起作用。EZH2 是一种组蛋白甲基转移酶，负责催化组蛋白 H3赖氨酸 27 的三甲基化（H3K27me3）。这种修饰在基因表达调控中起着关键作用，尤其是在肿瘤发生和发展过程中。通过抑制 EZH2 的活性，他泽司他能够减少癌细胞中异常的基因表达，从而抑制肿瘤的生长和扩散。

适应症

1. 复发或难治性滤泡性淋巴瘤（FL）：适用于尚无令人满意的替代治疗选择的成人患者的复发性或难治性滤泡性淋巴瘤。对于经 FDA 批准的 EZH2 突变检测为阳性的患者，且既往至少接受过 2 种全身治疗，也可以使用他泽司他。

2. 上皮样肉瘤：适用于 16 岁及以上儿童和成人患者的不可完全切除的转移性或局部晚期上皮样肉瘤。

主要成分与剂型

他泽司他的主要成分是 Tazemetostat，剂型为薄膜包衣片剂，每片 200mg。片剂为红色、圆形、双凸形，一侧凹刻“EZM200”，另一侧是平的。

他泽司他（tazemetostat）的用法用量与注意事项

用法用量

1. 推荐剂量：他泽司他的推荐剂量为 800mg，每日两次，口服可伴或不伴食物，直至疾病进展或出现不可接受的毒性。

2. 服药方式：整片吞服，不要切、压碎或咀嚼药片。如果漏服一剂或服用后出现呕吐，请勿补服，但应按照用药计划继续服用下一剂。

用药注意事项

1. 继发性恶性肿瘤：他泽司他治疗后发生继发性恶性肿瘤的风险增加，因此需长期监测患者是否发生继发性恶性肿瘤。

2. 胚胎-胎儿毒性：根据动物研究结果及其作用机制，他泽司他在给孕妇使用时可能会对胎儿造成伤害。因此需提醒孕妇注意他泽司他对胎儿的潜在风险，建议有生育能力的女性患者在他泽司他治疗期间和最后一剂用药后 6 个月内，采取有效的避孕措施，同时建议有生育能力女性伴侣的男性患者在他泽司他治疗期间和最后一剂用药后 3 个月内，采取有效的避孕措施。

3. 哺乳期注意事项：由于他泽司他对母乳喂养的孩子可能有发生严重不良反应的风险，建议女性在他泽司他治疗期间和末次给药后一周内不要母乳喂养。

特殊人群用药

1. 老年人：老年人需根据医生的建议用药。他泽司他的临床研究没有包括足够数量的 65 岁及以上的上皮样肉瘤或复发或难治性滤泡淋巴瘤患者，以确定其反应是否与年轻受试者不同。

2. 儿童：他泽司他在 16 岁及以上（青少年）转移性或局部晚期上皮样肉瘤的儿童患者中安全性和有效性已经得到证实，但在 16 岁以下儿童患者中的安全性和有效性尚未确定。

3. 肝功能损害：轻度肝功能损害患者[总胆红素水平为正常值上限(ULN)的 1-1.5 倍或谷草转氨酶(AST) > 正常值上限]不建议调整他泽司他剂量。他泽司他尚未在中度(总胆红素水平 > 正常值上限的 1.5-3 倍)或重度(总胆红素水平 > 正常值上限的 3 倍)肝功能损害患者中进行研究。

贮存方法

1. 温度控制：他泽司他不可储存在 30°C 以上。避免将药物暴露在极端高温或低温环境中，冷冻可能导致药物的结构和药效发生变化，影响其治疗效果。

2. 防潮防湿：选择干燥、通风良好的地方存放他泽司他，防止药物受潮。湿度的变化也可能对他泽司他的稳定性产生负面影响。储存时，要尽量避免在潮湿和干燥的环境中切换，保持产品的质量。

3. 避光保存：他泽司他应远离阳光直射，光照可能会对药物的稳定性产生不利影响。可以选择一个避光的地方存放药物，或使用不透明的容器保护药物免受光的影响。

4. 包装完整性：他泽司他应放在原装容器中，密封保存。不要将药物与其他药物混合或转移，避免污染和损坏。定期检查药物包装的完整性，如有损坏应立即联系医生或药剂师，获取进一步的指导。

以上是他泽司他（tazemetostat）Tazverik 的详细信息，希望对您有所帮助。如果您有任何疑问或需要进一步的指导，请咨询您的医生或药师。