
艾拉司群(Elacestrant),也被称为依拉司群、奥赛鲁(Orserdu)、埃拉司群,是一种用于治疗绝经后妇女或成年男性,ER阳性、HER2阴性、ESR1突变的晚期或转移性乳腺癌的新型口服选择性雌激素受体降解剂(SERD)。艾拉司群的药物相互作用复杂多样,涉及多个代谢酶和转运蛋白,因此在临床应用中需要特别关注这些相互作用,以保证治疗的安全性和有效性。
艾拉司群作为一种CYP3A4底物,与其他药物的相互作用主要集中在CYP3A4酶系上。这种相互作用可能导致艾拉司群的血浆浓度发生显著变化,从而影响其疗效和安全性。以下是艾拉司群的主要药物相互作用及其管理建议。
强和中度CYP3A4抑制剂会增加艾拉司群的血浆浓度,从而增加不良反应的风险。常见的强CYP3A4抑制剂包括酮康唑、伊曲康唑、克拉霉素等,而中度抑制剂则包括氟康唑、红霉素等。
管理建议:
- 避免同时使用强或中度CYP3A4抑制剂和艾拉司群。
- 如果必须同时使用,应密切监测患者的不良反应,并根据情况调整艾拉司群的剂量。
强和中度CYP3A4诱导剂会减少艾拉司群的血浆浓度,从而降低其疗效。常见的强CYP3A4诱导剂包括利福平、苯妥英钠、圣约翰草等,而中度诱导剂则包括卡马西平、莫达菲尼等。
管理建议:
- 避免同时使用强或中度CYP3A4诱导剂和艾拉司群。
- 如果必须同时使用,应考虑增加艾拉司群的剂量,并密切监测患者的疗效。
艾拉司群还是P-gp(P-糖蛋白)抑制剂,会影响P-gp底物的血浆浓度。P-gp底物包括地高辛、维拉帕米、环孢素等。艾拉司群与P-gp底物同时使用会增加这些药物的血浆浓度,从而增加不良反应的风险。
管理建议:
- 当最小浓度变化可能导致严重或危及生命的不良反应时,应根据处方信息减少P-gp底物的剂量。
- 密切监测患者的不良反应,并根据情况调整治疗方案。
在使用艾拉司群的过程中,患者和医生需要注意一些特定事项,以确保药物的疗效和安全性。以下是一些关键的用药注意事项。
服用艾拉司群的患者发生高胆固醇血症和高甘油三酯血症的发生率较高,分别为30%和27%。严重的高胆固醇血症和高甘油三酯血症也可能发生,因此需要定期监测血脂水平。
管理建议:
- 在开始用药前和服用艾拉司群期间,定期监测血脂。
- 如发现血脂异常,应及时调整治疗方案,并考虑使用降脂药物。
肝功能损害可能影响艾拉司群的代谢和清除,因此需要根据患者的肝功能状况调整剂量。
管理建议:
- 严重肝功能损害(Child-Pugh C级)的患者应避免使用艾拉司群。
- 中度肝功能损害(Child-Pugh B级)的患者应将艾拉司群剂量降至258mg,每日一次。
- 轻度肝功能损害(Child-Pugh A级)的患者不建议调整剂量。
正确的储存条件对于保持艾拉司群的稳定性和药效至关重要。患者应严格按照说明书中的要求存储药物。
管理建议:
- 遮光、密封、在干燥处保存。
- 储存温度应控制在20℃至25℃之间,允许偏差为15℃至30℃。
- 避免将药物暴露在极端高温或低温环境中,冷冻可能导致药物的结构和药效发生变化。
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