艾拉司群（Elacestrant），又称依拉司群、埃拉司群、Orserdu，是一种用于治疗特定类型乳腺癌的新型药物。它被美国食品药品监督管理局（FDA）批准用于治疗绝经后妇女或成年男性中，ER阳性、HER2阴性的晚期或转移性乳腺癌，尤其是那些在至少一种内分泌治疗后疾病进展的患者。本文将详细介绍艾拉司群的作用与功效、用法用量以及用药注意事项。

艾拉司群的作用与功效

作用机制

艾拉司群是一种选择性雌激素受体降解剂（SERD），主要通过与雌激素受体α（ERα）结合，从而阻止雌激素的激活效应，导致ERα的降解。这一过程有助于抑制肿瘤细胞的生长和扩散，特别是在依赖雌激素的乳腺癌细胞中。此外，艾拉司群还能影响细胞内的信号传导途径，进一步增强其抗癌效果。

适应症

艾拉司群适用于治疗绝经后妇女或成年男性中，ER阳性、HER2阴性的晚期或转移性乳腺癌，尤其是那些在至少一种内分泌治疗后疾病进展的患者。这种药物特别适用于携带ESR1突变的患者，这些突变通常与内分泌治疗的耐药性有关。

临床效果

多项临床研究表明，艾拉司群在治疗上述类型的乳腺癌中表现出显著的疗效。在一项关键的III期临床试验中，艾拉司群显著延长了患者的无进展生存期（PFS），并改善了生活质量。此外，该药物的耐受性良好，大多数不良反应都是轻度到中度的。

艾拉司群的用法用量及注意事项

推荐剂量

艾拉司群的推荐剂量为每日一次，每次345mg，随食物口服。建议患者每天大约在同一时间服用药物，以维持稳定的血药浓度。与食物同服可以减轻恶心和呕吐等不良反应。如果错过一次剂量超过6小时或出现呕吐，应跳过该剂量，并在第二天的常规时间服用下一次剂量。

药物储存

艾拉司群应储存在20℃–25℃的环境下，允许偏差为15℃至30℃。避免将药物暴露在极端高温或低温环境中，冷冻可能导致药物的结构和药效发生变化。选择干燥、通风良好的地方存放艾拉司群，防止药物受潮。此外，艾拉司群应远离阳光直射，可以选择一个避光的地方存放药物，或使用不透明的容器保护药物免受光的影响。

特殊人群用药

对于不同的人群，艾拉司群的使用需特别注意：

• 孕妇：基于动物实验的结果及其作用机制，孕妇应避免使用艾拉司群，因为它可能会对胎儿造成严重的伤害。建议孕妇以及具有生育能力的女性在考虑使用艾拉司群之前，与医生进行充分的讨论和咨询。
• 哺乳期妇女：目前尚无关于母乳中含有艾拉司群的数据。建议哺乳期妇女在使用艾拉司群治疗期间以及最后一次给药后1周内不要进行母乳喂养，以避免婴儿出现严重不良反应。
• 肝功能损害患者：严重肝功能损害（Child-Pugh C级）的患者应避免使用艾拉司群。对于中度肝功能损害（Child-Pugh B级）的患者，建议将艾拉司群剂量降至258mg，每日一次。对于轻度肝功能损害（Child-Pugh A级）的患者，不建议调整剂量。

药物相互作用

艾拉司群与其他药物的相互作用需谨慎处理：

• CYP3A4抑制剂和诱导剂：避免同时使用强或中度CYP3A4抑制剂和诱导剂，因为这些药物会分别增加或减少艾拉司群的暴露量，从而影响其疗效和安全性。
• BCRP底物和P-gp底物：艾拉司群是BCRP和P-gp的抑制剂，与这些底物同时使用会增加它们的血浆浓度，可能导致不良反应的风险增加。因此，当最小浓度变化可能导致严重或危及生命的不良反应时，应根据处方信息减少这些底物的剂量。

常见不良反应

艾拉司群的常见不良反应（发生率大于10%）包括肌肉骨骼疼痛、恶心、胆固醇升高、AST升高、甘油三酯升高、疲劳、血红蛋白降低、呕吐、ALT升高、钠降低、肌酐升高、食欲下降、腹泻、头痛、便秘、腹痛、潮热和消化不良。其中，高胆固醇血症和高甘油三酯血症的发生率分别为30%和27%，3级和4级高胆固醇血症和高甘油三酯血症的发生率分别为0.9%和2.2%。建议在开始用药前和服用艾拉司群期间定期监测血脂。

价格信息

艾拉司群的价格因地区和供应商而异。在美国，Stemline生产的艾拉司群规格为345mg*28片，售价约为13753美元。在老挝，Lusius生产的艾拉司群规格为86mg*30片，售价约为518美元；规格为345mg*30片，售价约为1480美元。患者可通过正规的医疗服务机构或跨境电商平台获得该药。

艾拉司群作为一种创新的乳腺癌治疗药物，展现了显著的疗效和良好的耐受性。通过合理的使用和管理，患者可以获得更好的治疗效果。希望本文能为患者和医疗专业人士提供有价值的参考信息。