卡博替尼(Cabozantinib)说明书
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发布日期:2025-01-28

卡博替尼(Cabozantinib)是一种多靶点的广谱抗癌药物,由美国Exelixis生物制药公司研发生产。该药物通过抑制多个靶点如MET、VEGFR1/2/3、ROS1、RET、AXL、NTRK、KIT等,发挥其抗癌作用。卡博替尼主要用于治疗转移性甲状腺髓样癌(MTC)、晚期肾细胞癌和经索拉非尼治疗后的肝细胞癌(HCC)。

适应症与用法

治疗转移性甲状腺髓样癌(MTC)

卡博替尼适用于治疗进展期、转移性的甲状腺髓样癌(MTC)患者。这种癌症较为罕见,但卡博替尼能够显著延长患者的生存期并提高生活质量。推荐剂量为60mg,每日一次,直至疾病进展或出现不可接受的毒性反应。

治疗晚期肾细胞癌

对于晚期肾细胞癌患者,卡博替尼是一线治疗药物。推荐剂量为60mg,每日一次,直至疾病进展或出现不可接受的毒性反应。卡博替尼可以单独使用,也可以与纳武单抗联合使用,具体剂量和用法需参考纳武单抗的处方信息。

治疗肝细胞癌(HCC)

卡博替尼适用于治疗先前接受过索拉非尼治疗的肝细胞癌(HCC)患者。推荐剂量为60mg,每日一次,直至疾病进展或出现不可接受的毒性反应。在使用卡博替尼前,应确保患者对索拉非尼的耐受性和疗效。

用药注意事项

剂量调整

在使用卡博替尼过程中,如果出现不良反应,需要及时调整剂量。例如,出现3级或4级出血事件时,应永久停用卡博替尼。出现2级、3级或4级腹泻事件时,需要暂停给药直至腹泻症状缓解至1级,然后下调一个剂量继续给药。出现2级或3级蛋白尿时,停用卡博替尼直至蛋白尿改善至≤1级,然后下调一个剂量继续给药。

与CYP3A4抑制剂和诱导剂联合用药

卡博替尼与强CYP3A4抑制剂联合使用时,应将每日剂量减少20mg。例如,在BSA<1.2m²的儿科患者中,从60mg每日减少至40mg,或从40mg每日减少至20mg,或从20mg每日减少至隔日20mg。在停止强效抑制剂后2至3天,恢复使用强效CYP3A4抑制剂之前使用的剂量。

与强CYP3A4诱导剂联合使用时,可根据耐受情况将每日剂量增加20mg。例如,从60mg增加至80mg每日,或从40mg增加至60mg每日。停止强诱导剂后2至3天,恢复强CYP3A4诱导剂之前使用的剂量。每日剂量不得超过80mg。

特殊人群用药

孕妇和哺乳期妇女应避免使用卡博替尼,因为它可能会对胎儿造成伤害。建议女性在使用卡博替尼治疗期间以及最后一次给药后4个月内不要母乳喂养。对于有生殖潜力的女性,应在开始使用卡博替尼前确认其妊娠状态,并在治疗期间和最后一次给药后4个月内使用有效的避孕措施。

在给药时间上,卡博替尼不应与食物同时服用,应在进食前至少1小时或进食后至少2小时内给药。如果漏服剂量,应在下次服药前12小时内不要补服。

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参考资料 : https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm
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