拉罗替尼（Larotrectinib），商品名为Vitrakvi，是一种高选择性的TRK抑制剂，于2018年11月获美国FDA批准上市。该药物主要用于治疗具有NTRK基因融合的成人和儿童实体瘤患者。本文将详细介绍拉罗替尼的使用说明，包括剂量、适应症、不良反应及日常注意事项。

拉罗替尼的使用说明

适应症

拉罗替尼适用于以下情况的成人和儿童实体瘤患者：

• 具有神经营养受体酪氨酸激酶（NTRK）基因融合且没有已知的获得性耐药突变的患者。
• 患有局部晚期、转移性疾病或手术切除可能导致严重并发症的患者。
• 无满意替代疗法或既往治疗失败的患者。

常见的适用肿瘤类型包括黑色素瘤、肺癌、结直肠癌和胃肠道间质瘤。

剂量和用法

拉罗替尼的推荐剂量如下：

• 成人：100mg，每日口服两次，直至疾病进展或出现不可接受的毒性。
• 儿童：体表面积小于1.0平方米的儿科患者，推荐剂量为100mg/m²，每日口服两次，与或不与食物同服。

剂量调整应在专业医生的指导下进行。如果出现3级或4级不良反应，应减少剂量。

不良反应

拉罗替尼最常见的副作用发生率≥20%，包括：

• 谷草转氨酶（AST）升高
• 谷丙转氨酶（ALT）升高
• 贫血
• 肌肉骨骼疼痛
• 疲劳
• 低白蛋白血症
• 中性粒细胞减少症
• 碱性磷酸酶升高
• 咳嗽
• 白细胞减少症
• 便秘
• 腹泻
• 头晕
• 低钙血症
• 恶心
• 呕吐
• 发热
• 淋巴细胞减少症
• 腹痛

严重不良反应包括中枢神经系统效应、骨骼骨折和肝毒性。患者应定期监测相关指标，并根据医生的建议调整治疗方案。

用药注意事项

中枢神经系统效应

接受拉罗替尼治疗的患者可能出现中枢神经系统（CNS）不良反应，如头晕、认知障碍、情绪障碍和睡眠障碍。患者和护理人员应了解这些风险。如果患者出现神经系统不良反应，建议他们不要驾驶或操作危险机械。根据严重程度，可能需要暂停或永久停用拉罗替尼。

如果停止用药，在恢复用药时应调整拉罗替尼的剂量。

骨骼骨折

使用拉罗替尼可能会增加患者骨折的风险。医生应及时评估有潜在骨折迹象或症状的患者，如疼痛、活动度改变、畸形等。目前尚无关于拉罗替尼对已知骨折愈合或未来骨折风险影响的数据。

患者应避免剧烈运动和可能导致骨折的活动。

肝毒性

治疗的第一个月，每两周监测一次肝脏功能，包括谷丙转氨酶和谷草转氨酶，此后根据临床指征每月监测一次。根据严重程度，可能需要暂停或永久停用拉罗替尼。

如果停止用药，在恢复用药时应调整拉罗替尼的剂量。

贮存方法

拉罗替尼应正确存储，以保持药效：

• 温度控制：拉罗替尼胶囊应储存在20°C-25°C下，允许在15°C-30°C的温度下进行运输。口服溶液应在2°C-8°C中冷藏，不要冷冻。
• 防潮防湿：选择干燥、通风良好的地方存放拉罗替尼，防止药物受潮。
• 避光保存：拉罗替尼应远离阳光直射，选择避光的地方存放药物。
• 包装完整性：拉罗替尼应放在原装容器中，密封保存，不要将药物与其他药物混合或转移，定期检查药物包装的完整性。

拉罗替尼的有效期为24个月。

价格信息

拉罗替尼的价格因地区和生产厂商不同而有所差异。以下是部分常见生产厂商的价格信息：

• 老挝卢修斯：规格为100mg*30粒，价格约为206美元。
• 孟加拉珠峰：规格为100mg*30粒，价格约为549美元。
• 孟加拉耀品国际：规格为100mg*30粒，价格约为549美元。

患者在购买时应选择正规渠道，确保药品质量和安全。