莫博替尼（莫博赛替尼）是由日本武田制药公司（Takeda Pharmaceutical Company）研发的一种新型靶向药物，主要用于治疗携带EGFR 20号外显子插入突变的晚期非小细胞肺癌（NSCLC）。该药物于2023年1月15日在中国获批上市，商品名为Exkivity（安卫力）。莫博替尼的获批为这类特定基因突变的患者带来了新的治疗希望。

莫博替尼的原研厂家

研发背景

日本武田制药公司是一家总部位于日本大阪的全球性制药企业，拥有超过200年的历史。公司在肿瘤学、胃肠病学、罕见疾病和神经科学等领域具有深厚的研究基础和技术积累。莫博替尼的研发初衷是为了填补EGFR 20号外显子插入突变这一亚型非小细胞肺癌患者的治疗空白，这一突变类型的患者对现有的EGFR酪氨酸激酶抑制剂（TKIs）反应不佳。

药物特点

莫博替尼是一种口服的小分子酪氨酸激酶抑制剂，能够特异性地针对EGFR 20号外显子插入突变的肿瘤细胞。临床研究表明，莫博替尼在这一特定突变类型中表现出显著的抗肿瘤活性，能够有效抑制肿瘤生长和扩散。此外，莫博替尼还具有较好的耐受性和安全性，为患者提供了更为便捷和有效的治疗选择。

上市情况

莫博替尼于2021年获得美国食品药品监督管理局（FDA）的加速批准，随后于2023年1月11日在中国正式获批上市。在中国市场，莫博替尼主要通过三甲医院、正规药房和医疗服务机构供应。目前，该药物尚未纳入中国医保目录，患者需自费购买。原研药的价格较高，日本原版规格为40mg*120片，每盒价格约为37287美元；日本武田香港临床版规格为40mg*30片，每盒价格约为138美元。

市场上还有多款仿制药可供选择，如老挝卢修斯公司的40mg*120粒规格，每盒价格约为740美元；巴拉圭博克龙公司的40mg*60片规格，每盒价格约为412美元。患者在选择药品时应仔细甄别真伪，注意药品的生产日期和有效期，避免购买假药或劣药。

用药注意事项

QTc延长和尖端扭转型室性心动过速

莫博替尼可能导致QTc间期延长，甚至引发尖端扭转型室性心动过速。在开始使用莫博替尼前，应评估患者的QTc和基线电解质水平，纠正任何钠、钾、钙和镁的异常。治疗期间，应定期监测QTc和电解质水平。对于有QTc延长风险的患者，如先天性QT间期延长综合征、心脏病或电解质异常的患者，应增加监测频率。避免同时使用已知会延长QTc间期的药物，如比索洛尔和伊布利特。根据QTc延长的严重程度，可能需要暂停、减量或永久停用莫博替尼。

间质性肺病（ILD）/肺炎

莫博替尼可能引起致命的间质性肺病（ILD）/肺炎。患者在使用过程中应密切监测是否出现新的或恶化的肺部症状，这些症状可能是ILD/肺炎的早期迹象。一旦怀疑ILD/肺炎，应立即停用莫博替尼。如果确诊ILD/肺炎，应永久停用莫博替尼。

心脏毒性

莫博替尼可能引起心脏毒性，包括射血分数降低、心肌病和充血性心力衰竭，甚至导致致命的心力衰竭。治疗期间应监测心功能，包括基线和治疗期间的左心室射血分数。根据心脏毒性的严重程度，可能需要暂停、减量或永久停用莫博替尼。

其他注意事项

莫博替尼可能会导致严重的腹泻，患者应在出现腹泻或排便频率增加时开始使用止泻药（如洛哌丁胺），并增加液体和电解质的摄入量。监测电解质水平，并根据腹泻的严重程度调整用药方案。

孕妇和哺乳期女性应避免使用莫博替尼。有生殖潜力的女性在使用莫博替尼治疗期间和最后一次给药后1个月内应使用有效的非激素类避孕药。有生殖潜力的女性伴侣的男性在使用莫博替尼治疗期间和最后一次给药后1周内应使用有效的避孕措施。

儿童患者的安全性和有效性尚未确定。老年患者在医生指导下使用。轻度至中度肾损伤和轻度肝损伤患者无需调整剂量，重度肾损伤和重度肝损伤患者的剂量尚未确定。

莫博替尼应储存在20°C至25°C的环境中，允许在15°C至30°C的温度下运输。避免将药物暴露在极端高温或低温环境中。储存时应选择干燥、通风良好的地方，防止药物受潮。莫博替尼应远离阳光直射，光照可能对药物的稳定性产生不利影响。莫博替尼应放在原装容器中，密封保存，不要将药物与其他药物混合或转移，避免污染和损坏。定期检查药物包装的完整性，如有损坏应立即联系医生或药剂师，获取进一步的指导。