劳拉替尼（博瑞纳）是一种靶向治疗药物，主要适用于间变性淋巴瘤激酶（ALK）阳性的转移性非小细胞肺癌（NSCLC）患者。这种药物在2018年11月获得了美国食品药品监督管理局（FDA）的批准，为ALK阳性NSCLC患者提供了一种新的治疗选择。劳拉替尼属于第三代ALK酪氨酸激酶抑制剂，具有较强的穿透血脑屏障的能力，能够有效控制脑转移。

适应症和适应人群

适应症

劳拉替尼的主要适应症是用于治疗间变性淋巴瘤激酶（ALK）阳性的转移性非小细胞肺癌（NSCLC）。具体来说，劳拉替尼适用于以下几种情况：

• 经第一代ALK抑制剂治疗失败的患者：对于已经接受过克唑替尼治疗但疾病进展的ALK阳性NSCLC患者，劳拉替尼可以作为一种后续治疗选择。
• 经第二代ALK抑制剂治疗失败的患者：对于已经接受过阿来替尼、色瑞替尼等第二代ALK抑制剂治疗但疾病进展的患者，劳拉替尼同样可以提供治疗方案。
• 未经ALK抑制剂治疗的患者：劳拉替尼也可以作为一线治疗药物，用于未曾接受过ALK抑制剂治疗的ALK阳性NSCLC患者。

适应人群

劳拉替尼适用于以下几类人群：

• 成人患者：主要适用于成人ALK阳性NSCLC患者。虽然没有明显的年龄限制，但老年患者在使用过程中需要特别注意肝肾功能。
• 有脑转移的患者：劳拉替尼具有较强的穿透血脑屏障的能力，对于有脑转移的ALK阳性NSCLC患者尤其适用。
• 有特定基因突变的患者：对于携带某些特定ALK基因突变的患者，劳拉替尼可以提供更有效的治疗效果。

特殊人群用药

对于特殊人群，使用劳拉替尼时需要特别注意：

• 孕妇及哺乳期妇女：孕妇应慎用劳拉替尼，建议哺乳期妇女在使用本品治疗期间和最后一次给药后1周内不要母乳喂养。
• 有生殖能力的人群：建议有生殖能力的女性在治疗期间和最后一次给药后1周内采用有效的避孕方法。男性患者也应在此期间使用有效的避孕措施。
• 儿童患者：劳拉替尼在儿童患者中的安全性和有效性尚未确定，需要在医生指导下谨慎使用。

用药注意事项

剂量和用法

劳拉替尼的推荐剂量为100mg，每日一次口服，伴或不伴食物。患者应整片吞下药片，不要咀嚼、压碎或分裂药片。如果错过了一次剂量，应在4小时内补服，否则跳过该次剂量，按正常时间服用下一剂量。如果服用后出现呕吐，不要补服额外剂量，继续按正常时间服用下一剂量。

不良反应管理

劳拉替尼的常见不良反应包括水肿、周围神经病变、体重增加、认知影响、疲劳、呼吸困难、关节痛、腹泻、情绪影响、高胆固醇血症、高甘油三酯血症和咳嗽。在出现严重不良反应时，应及时调整剂量或停药。常见的剂量调整方案如下：

• 第一次减量：75mg，每日口服一次。
• 第二次减量：50mg，每日口服一次。
• 无法耐受50mg剂量：永久停用劳拉替尼。

药物相互作用

劳拉替尼与强效或中度CYP3A4抑制剂合用可能会增加劳拉替尼的血浆浓度，从而导致不良反应的发生率更高。因此，应避免与强CYP3A4抑制剂（如葡萄柚或葡萄柚汁）同时使用。同时，拉罗替尼与敏感的CYP3A4底物（如地西泮、劳拉西泮等）共同给药可能会增加这些药物的血浆浓度，监测患者是否增加了这些药物的不良反应。

日常注意事项

患者在使用劳拉替尼期间，应注意以下几点：

• 饮食与生活习惯：保持良好的饮食习惯，避免高脂肪、高糖的食物。同时，保持适量的运动，有助于提高身体的免疫力。
• 监测肝功能：在治疗的第一个月，每两周监测一次肝功能，包括谷丙转氨酶和谷草转氨酶，此后根据临床指征每月监测一次。
• 定期复查：定期进行影像学检查和血液检查，以监测病情变化和药物疗效。

价格参考

劳拉替尼的价格因不同版本而有所差异。以下是几个主要版本的价格参考：

• 美国迈兰（Mylan）版原研药：规格为25mg*30粒，价格约为28美元一盒。
• 印度海德隆版仿制药：规格为25mg*30粒，价格约为25美元一盒。
• 印度natco版仿制药：规格为25mg*30粒，价格约为28美元一盒。