阿培利司(阿哌利西)作用与功效用法用量和副作用
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文章来源:药队长
发布日期:2025-01-21

阿培利司(阿哌利西)是一种新型的口服药物,主要用于治疗晚期乳腺癌。它的主要成分是 Alpelisib,通过抑制 PI3K 信号通路来阻止肿瘤生长。本文将详细介绍阿培利司的作用与功效、用法用量以及可能的副作用。

阿培利司的作用与功效

作用机制

阿培利司(Alpelisib)是一种选择性的 PI3Kα 抑制剂。PI3K 信号通路在许多癌症类型中经常被激活,尤其是乳腺癌。阿培利司通过阻断 PI3Kα 的活性,抑制肿瘤细胞的增殖和生存,从而减缓或阻止肿瘤的生长。这种机制使其成为治疗 PIK3CA 突变的晚期乳腺癌患者的理想选择。

功效

阿培利司的主要功效在于延长无进展生存期(PFS),改善患者的生活质量。在临床试验中,阿培利司联合氟维司群治疗 HR 阳性、HER2 阴性、PIK3CA 突变的晚期乳腺癌患者,显著提高了无进展生存期。具体来说,联合治疗组的中位 PFS 为 11 个月,而单用氟维司群的对照组仅为 5.7 个月。此外,阿培利司还能有效控制肿瘤体积,减少肿瘤负荷。

用法用量

阿培利司的推荐剂量为 300mg(两片 150mg 薄膜片),每日 1 次,随食物服用。患者应在每天大约相同的时间服用阿培利司,整片吞下阿培利司片剂(吞咽前不应咀嚼、压碎或分开片剂)。如果错过了一剂阿培利司,可以在通常服用时间后的 9 小时内与食物一起服用,超过 9 小时后,跳过当天的剂量,第二天照常服用。如果患者在服用该剂量后呕吐,建议患者当天不要再服用额外的剂量,并在第二天的通常时间恢复给药方案。

用药注意事项

药物相互作用

阿培利司与某些药物合用可能会发生相互作用,影响药效。例如,强 CYP3A4 诱导剂(如利福平、利福喷丁、苯妥英、卡马西平、巴比妥、圣约翰草等)会明显降低阿培利司的血药浓度,可能降低阿培利司的疗效。因此,应避免与这些药物合用,如果不能避免同时使用,可适当增加阿培利司的剂量。与 BCRP 抑制剂(如乳腺癌耐药蛋白抑制剂)共同给药可能会增加阿培利司的浓度,增加毒性风险,应避免合用或密切监测不良反应。

副作用管理

阿培利司的常见副作用包括高血糖、肺炎、腹泻或结肠炎等。对于有 2 型糖尿病病史的患者,可能需要加强高血糖治疗,并密切监测血糖水平。如果出现严重的高血糖症状,如过度口渴、小便次数增多、尿量增多或食欲增加伴体重减轻,应及时就医。阿培利司还可能引起严重的肺炎和间质性肺疾病,如果患者出现新的或加重的呼吸道症状,应立即中断阿培利司并进行肺炎评估。对于腹泻或结肠炎,患者应开始止泻治疗,增加口服液量,并通知医护人员。严重情况下,可能需要中断、减少剂量或停药。

储存与保管

阿培利司应远离阳光直射,光照可能会对药物的稳定性产生不利影响。可以选择一个避光的地方存放药物,或使用不透明的容器保护药物免受光的影响。阿培利司应放在原装容器中,密封保存,不要将药物与其他药物混合或转移,避免污染和损坏。定期检查药物包装的完整性,如有损坏应立即联系医生或药剂师,获取进一步的指导。阿培利司应储存在 20°C 至 25°C 的环境中,允许温度偏差为 15°C 至 30°C,避免将药物暴露在极端高温或低温环境中,冷冻可能导致药物的结构和药效发生变化,影响其治疗效果。

通过以上详细说明,患者和医生可以更好地理解和使用阿培利司,从而最大限度地发挥其治疗效果,同时减少潜在的不良反应。希望本文能为需要阿培利司治疗的患者提供有益的信息和指导。

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参考资料 : https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm
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