奥拉帕利(Olaparix)作用与功效用法用量和副作用
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发布日期:2025-01-21

奥拉帕利(Olaparix)是一种PARP(多聚ADP-核糖聚合酶)抑制剂,通过阻断DNA修复途径,使癌细胞内的DNA难以修复,从而导致细胞死亡,延缓或阻断肿瘤发展。本文将详细介绍奥拉帕利的作用与功效、用法用量以及可能的副作用。

奥拉帕利的作用与功效

奥拉帕利主要针对携带BRCA基因突变的肿瘤细胞,特别是上皮性卵巢癌、输卵管癌、原发性腹膜癌和前列腺癌等。它的作用机制在于抑制PARP酶,这是一种参与DNA修复的关键酶。当PARP被抑制时,癌细胞由于无法有效修复DNA损伤而死亡,从而达到治疗效果。

适应症

奥拉帕利适用于以下几种情况:

  • 携带胚系或体细胞BRCA突变的晚期上皮性卵巢癌、输卵管癌或原发性腹膜癌初治成人患者,在一线含铂化疗达到完全缓解或部分缓解后的维持治疗。
  • 铂敏感的复发性上皮性卵巢癌、输卵管癌或原发性腹膜癌成人患者,在含铂化疗达到完全缓解或部分缓解后的维持治疗。
  • HRD阳性的晚期上皮性卵巢癌、输卵管癌或原发性腹膜癌成人患者,在一线含铂化疗联合贝伐珠单抗治疗达到完全缓解或部分缓解后的维持治疗。
  • 携带BRCA基因突变的晚期乳腺癌患者的辅助治疗。
  • 携带BRCA基因突变的前列腺癌患者的治疗。

用法用量

奥拉帕利的推荐剂量为400毫克(8粒),每日两次,应吞服完整胶囊,不能咀嚼、溶解或打开。用药应在有抗肿瘤药物使用经验的医生的指导下进行,以确保用药安全和有效性。

在特殊情况下,如与其他药物联用时,可能需要调整剂量。例如,当与强效CYP3A抑制剂(如伊曲康唑、酮康唑等)合用时,奥拉帕利的剂量应减量;而与强效CYP3A诱导剂(如利福平、卡马西平等)合用时,奥拉帕利的剂量应增加。

副作用

奥拉帕利的常见副作用包括恶心、呕吐、疲劳、贫血和中性粒细胞减少等。较为严重的副作用可能包括骨髓抑制、肺部炎症和胚胎-胎儿毒性等。在使用奥拉帕利期间,患者应定期进行血液检查和肝功能检测,以监测药物的安全性和疗效。

如果出现严重副作用,应及时就医并告知医生正在使用的药物。医生会根据具体情况调整治疗方案,以减少副作用的影响。

用药注意事项

为了保证奥拉帕利的有效性和安全性,患者在用药过程中需要注意以下几个方面。

药物相互作用

奥拉帕利与其他药物的相互作用可能影响药效和安全性。特别是与CYP3A抑制剂和诱导剂的相互作用需要特别关注。例如,与强效CYP3P抑制剂(如伊曲康唑、酮康唑等)合用时,奥拉帕利的血药浓度会显著升高,可能增加副作用的风险;而与强效CYP3A诱导剂(如利福平、卡马西平等)合用时,奥拉帕利的血药浓度会显著降低,可能影响疗效。

此外,患者在使用奥拉帕利期间应避免食用含有CYP3A抑制剂的食物,如西柚、西柚汁、酸橙和酸橙汁等。

生殖健康与避孕

奥拉帕利对胚胎-胎儿有严重的致畸作用,因此在治疗期间和停药后6个月内,育龄期女性必须采取有效的避孕措施。治疗开始前应进行妊娠试验,确保未怀孕。同时,男性患者及其伴侣也应在治疗期间和停药后3个月内采取有效的避孕措施,并且不能捐献精子。

对于哺乳期妇女,建议在奥拉帕利治疗期间和最后一次给药后1个月内停止哺乳,以防止药物通过乳汁传递给婴儿。

定期监测

在使用奥拉帕利的过程中,患者应定期进行血液检查和肝功能检测,以监测药物的安全性和疗效。如果出现任何不适或异常症状,应及时就医并告知医生正在使用的药物。

医生会根据监测结果调整治疗方案,以确保患者的安全和疗效。此外,患者应遵循医生的指导,按时服药,不要随意增减剂量或停药。

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参考资料 : https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm
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