索托拉西布（Sotorasib，AMG510）是一种新型靶向治疗药物，主要用于治疗携带KRAS G12C突变的非小细胞肺癌（NSCLC）。该药物通过特异性抑制KRAS G12C突变体，阻止肿瘤细胞的生长和扩散，为患者提供了新的治疗选择。本文将详细介绍索托拉西布的作用与功效、用法用量以及可能的副作用。

索托拉西布的作用与功效

作用机制

索托拉西布（Sotorasib，AMG510）是由美国安进公司（Amgen）研发的一种小分子抑制剂，主要针对KRAS G12C突变。KRAS基因突变是许多癌症类型中常见的驱动因素之一，尤其是非小细胞肺癌。索托拉西布通过与KRAS G12C突变体结合，将其锁定在无活性状态，从而阻止其激活下游信号通路，最终抑制肿瘤细胞的增殖和生存。

适应症

索托拉西布适用于经FDA批准的检测方法确认的KRAS G12C突变的局部晚期或转移性非小细胞肺癌（NSCLC）成年患者，这些患者至少接受过一次全身治疗。该药物已被证明在多种临床试验中显示出显著的疗效，为患者带来了新的希望。

功效

多项临床研究显示，索托拉西布在治疗KRAS G12C突变的非小细胞肺癌患者中表现出显著的抗肿瘤活性。一项关键性临床试验结果显示，索托拉西布的客观缓解率（ORR）达到了36%，中位无进展生存期（PFS）为6.8个月。此外，该药物还显示出良好的安全性和耐受性，为患者的长期治疗提供了保障。

用法用量和副作用

用法用量

索托拉西布的推荐剂量为960毫克（8片120毫克），每天口服一次。患者应在每天相同的时间服用药物，以维持稳定的血药浓度。是否与食物同服不影响药物的吸收。药片应整片吞服，不要咀嚼、压碎或分割药片。如果患者错过了一次服药时间超过6小时，应跳过该次剂量，次日继续按常规剂量服用。

剂量调整

如果患者在服用过程中出现不良反应，医生可能会根据具体情况调整剂量。例如，对于出现严重肝功能损害的患者，可能需要减少剂量或暂停治疗，直至不良反应缓解。患者应密切监测身体状况，并及时与医生沟通任何不适。

副作用

索托拉西布最常见的副作用包括腹泻、肌肉骨骼疼痛、恶心、疲劳、肝毒性和咳嗽。这些副作用通常为轻至中度，大多数患者能够耐受。然而，如果患者出现严重的不良反应，如持续的腹泻、严重的肝功能异常等，应及时就医。常见的实验室检查异常包括淋巴细胞减少、血红蛋白降低、天冬氨酸转氨酶升高、丙氨酸转氨酶升高、钙降低、碱性磷酸酶升高、尿蛋白升高和钠降低。

用药注意事项

存储条件

索托拉西布应储存在15°C至30°C的温度下，最佳储存温度为20°C至25°C。避免将药物暴露在极端高温或低温环境中，以免影响药物的稳定性和疗效。此外，药物应放在干燥、通风良好的地方，避免受潮。同时，药物应远离阳光直射，防止光照对其稳定性产生不利影响。建议将药物放在原装容器中，密封保存，不要与其他药物混合或转移。

与其他药物的相互作用

索托拉西布是乳腺癌抵抗蛋白（BCRP）抑制剂，与BCRP底物共同使用可能会增加这些底物的血浆浓度，从而增加不良反应的风险。因此，在与索托拉西布合用时，应监测BCRP底物的不良反应，并根据处方信息适当减少BCRP底物的剂量。患者在使用索托拉西布期间，应告知医生所有正在使用的药物，以便医生评估潜在的药物相互作用。

日常生活中的注意事项

患者在服用索托拉西布期间，应注意以下几点：首先，保持良好的饮食习惯，均衡摄入营养，增强身体抵抗力。其次，适当进行体力活动，如散步、瑜伽等，有助于改善身体状况和心理状态。最后，定期进行复查，密切关注病情变化，及时调整治疗方案。患者应遵循医生的指导，按时服药，不要自行增减剂量或停药。