Mobocertinib (TAK-788) 是一种由日本武田制药研发的靶向药物，于2023年1月15日在中国获批上市。它主要用于治疗携带表皮生长因子受体（EGFR）外显子20插入突变的局部晚期或转移性非小细胞肺癌（NSCLC）成人患者。本文将详细介绍 Mobocertinib 的功效与副作用。

Mobocertinib (TAK-788) 功效与副作用

主要功效

Mobocertinib 通过特异性抑制 EGFR 外显子20插入突变，阻止癌细胞的增殖和扩散。这种突变在非小细胞肺癌患者中较为罕见，但却是导致现有 EGFR 抑制剂疗效不佳的原因之一。Mobocertinib 的获批为这类患者提供了新的治疗选择，显著提高了他们的生存率和生活质量。

常见副作用

Mobocertinib 常见的副作用包括腹泻、皮疹、恶心、口炎、呕吐、食欲下降、甲沟炎、疲劳、皮肤干燥和肌肉骨骼疼痛等。这些副作用通常在治疗初期出现，随着身体逐渐适应药物，部分症状可能会减轻。

严重副作用

尽管 Mobocertinib 在许多患者中表现出良好的疗效，但它也存在一些严重的副作用，需要特别关注：

• QTc 延长和尖端扭转型室性心动过速： Mobocertinib 可能导致危及生命的心率校正型 QT（QTc）延长，甚至引发致命的尖端扭转型室性心动过速。因此，患者在使用前应评估 QTc 和基线电解质，并在治疗期间定期监测。
• 间质性肺病（ILD）/肺炎： Mobocertinib 可引起致命的间质性肺病（ILD）/肺炎。患者应密切监测新的或恶化的肺部症状，一旦怀疑 ILD/肺炎，应立即停药。
• 心脏毒性： Mobocertinib 可导致心脏毒性，包括射血分数降低、心肌病和充血性心力衰竭，最终可能导致致命的心力衰竭。定期监测心功能，包括左心室射血分数的评估，必要时调整剂量或停药。

以上信息可以帮助患者和医生更好地了解 Mobocertinib 的潜在风险，从而做出更加科学的治疗决策。

用药注意事项

正确使用方法

Mobocertinib 的推荐剂量为每日一次口服 160mg，直至疾病进展或出现不可接受的毒性。患者应每天在同一时间服用药物，无论是否进食。胶囊应整个吞下，不得打开、咀嚼或溶解胶囊的内容物。如果漏服一次剂量超过 6 小时，应跳过该剂量，并在第二天的常规时间服用下一剂量。如果服用后发生呕吐，不要重复服用，按常规时间继续服药。

不良反应的管理

如果患者出现严重的不良反应，应及时与医生沟通，根据具体情况调整剂量或停药。例如，出现腹泻时，建议患者开始使用止泻药（如洛哌丁胺），并增加液体和电解质的摄入量。监测电解质水平，并根据严重程度暂停、减少剂量或永久停药。

特殊人群用药

Mobocertinib 在某些特殊人群中的使用需特别注意：

• 孕妇： 孕妇应避免使用此药，因为它可能对胎儿造成潜在风险。
• 哺乳期女性： 哺乳期女性在使用 Mobocertinib 治疗期间和最后一次给药后 1 个月内不应进行母乳喂养。
• 有生殖潜力的男性和女性： 有生殖潜力的女性在使用 Mobocertinib 治疗期间和最后一次给药后 1 个月内应使用有效的非激素类避孕药。有生殖潜力的女性伴侣的男性在使用 Mobocertinib 治疗期间和最后一次给药后 1 周内应使用有效的避孕措施。
• 儿童患者： 在儿科患者中的安全性和有效性尚未确定。
• 老年患者： 老年患者在医生指导下使用，没有明显的剂量调整需求。
• 肾损伤患者： 轻度至中度肾损伤患者不需要调整剂量，重度患者的剂量暂未确定。
• 肝损伤患者： 轻度肝损伤患者不需要调整剂量，重度患者的剂量暂未确定。

以上注意事项有助于确保患者在使用 Mobocertinib 时的安全性和有效性。