阿普昔腾坦(aprocitentan)的作用和副作用
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发布日期:2025-01-14

阿普昔腾坦(aprocitentan)是一种新型口服双重内皮素A/B受体(ETA/ETB)拮抗剂,主要用于治疗高血压,特别是针对那些采用其他常规抗高血压药物治疗后血压仍未得到有效控制的成年患者。阿普昔腾坦通过阻断内皮素受体,减少血管收缩,从而有效降低血压。本文将详细介绍阿普昔腾坦的作用机制、常见副作用以及用药注意事项。

阿普昔腾坦的作用与副作用

作用机制

阿普昔腾坦是一种选择性内皮素受体拮抗剂,能够同时阻断内皮素A(ETA)和内皮素B(ETB)受体。内皮素是一种强烈的血管收缩剂,参与多种生理和病理过程,如血压调节、炎症反应和细胞增殖。通过阻断这些受体,阿普昔腾坦能够有效地扩张血管,降低外周血管阻力,从而显著降低血压。这种作用机制使其成为治疗难治性高血压的理想选择。

常见副作用

阿普昔腾坦的常见副作用主要包括水肿/液体潴留和贫血。这些副作用通常在治疗初期出现,随着身体逐渐适应药物,部分患者可能会有所缓解。具体来说,水肿可能表现为手脚肿胀,而液体潴留可能导致体重增加。贫血则可能导致疲劳、头晕等症状。如果这些副作用较为严重或持续不退,患者应及时联系医生调整治疗方案。

罕见副作用

除了常见的副作用外,阿普昔腾坦还可能引起一些罕见但严重的副作用,如肝功能异常和肾功能损害。患者在用药期间应定期进行肝功能和肾功能检查,以便及时发现并处理这些问题。此外,极少数患者可能出现过敏反应,表现为皮疹、呼吸困难等症状,一旦发生应立即停药并就医。

阿普昔腾坦的用药注意事项

特殊人群用药

阿普昔腾坦在特定人群中的使用需特别注意。对于65岁以上的老年患者,无需调整剂量,但仍需密切监测其血压变化和副作用情况。轻度至重度肾功能不全(eGFR ≥15 mL/min)患者也无需调整剂量,但应定期监测肾功能。轻度肝功能损害(Child-Pugh A级)患者同样无需调整剂量,但需注意肝功能变化。

妊娠与哺乳

阿普昔腾坦在妊娠妇女中的安全性和有效性尚未充分评估,因此孕妇应避免使用该药物。具有生殖潜力的女性在开始使用阿普昔腾坦前应进行妊娠试验,并在治疗期间每月进行妊娠试验,以排除妊娠的可能性。此外,建议女性在使用阿普昔腾坦治疗期间不要母乳喂养,因为药物可能通过乳汁传递给婴儿,导致严重不良反应。

药物相互作用

目前,阿普昔腾坦的药物相互作用信息尚不明确。患者在使用阿普昔腾坦时应告知医生所有正在使用的药物,包括处方药、非处方药和补充剂,以避免潜在的药物相互作用。医生会根据具体情况调整治疗方案,确保患者的安全和疗效。

存储与有效期

阿普昔腾坦应储存在20°C至25°C(68°F至77°F)的温度下,允许在15°C至30°C(59°F至86°F)之间波动。药物应存放在原包装中,并在每次打开后盖紧瓶盖,避免光照和潮湿。阿普昔腾坦的有效期为24个月。患者应注意药品的有效期,过期药品不得使用。

结论

阿普昔腾坦作为一种新型的双重内皮素受体拮抗剂,为难治性高血压患者提供了有效的治疗选择。然而,患者在使用过程中应密切关注其副作用,并遵循医生的指导进行用药。通过合理的用药管理,患者可以最大限度地发挥阿普昔腾坦的治疗效果,同时减少不良反应的发生。

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参考资料 : https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm
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