阿昔替尼（Axitinib），也称为阿西替尼，是一种用于治疗晚期肾细胞癌的靶向药物。它主要通过抑制血管内皮生长因子受体（VEGFR-1、VEGFR-2、VEGFR-3）的功能，阻止肿瘤血管生成，从而抑制肿瘤生长。阿昔替尼在中国已经上市，并进入了医保目录，市场上有多种仿制药可供选择。本文将详细介绍阿昔替尼的作用与功效、用法用量以及用药注意事项。

阿昔替尼的作用与功效

适应症

阿昔替尼主要用于治疗既往接受过一种酪氨酸激酶抑制剂或细胞因子治疗失败的进展期肾细胞癌（RCC）的成人患者。这种药物能够有效抑制肿瘤血管的生成，延缓肿瘤的生长和扩散。

药理机制

阿昔替尼是一种高度选择性的血管内皮生长因子受体（VEGFR）抑制剂。通过阻断 VEGFR-1、VEGFR-2 和 VEGFR-3 的信号传导，阿昔替尼可以显著减少肿瘤的血液供应，从而抑制肿瘤的生长和扩散。这种作用机制使得阿昔替尼成为治疗晚期肾细胞癌的重要选择。

疗效评估

多项临床试验显示，阿昔替尼在治疗晚期肾细胞癌方面具有显著的疗效。一项重要的三期临床试验结果显示，与安慰剂组相比，阿昔替尼组的中位无进展生存期（PFS）明显延长，达到了 6.7 个月，而安慰剂组仅为 3.3 个月。这些数据表明，阿昔替尼在提高患者生存质量和延长生存期方面具有明显优势。

阿昔替尼的用法用量及注意事项

推荐剂量

阿昔替尼的推荐起始口服剂量为 5mg 每日两次（BID，时间间隔约为 12 小时）。只要观察到了临床获益，就应继续治疗，或直至发生不能接受的毒性，该毒性不能通过合并用药或剂量调整进行控制。能耐受阿昔替尼至少两周连续治疗、未出现 2 级以上不良反应（根据美国国立癌症研究所不良事件常见术语标准 [CTCAE]）、血压正常、未接受降压药物治疗者可增加剂量。当推荐从 5 mg BID 开始增加剂量时，可将阿昔替尼剂量增加至 7mg BID，然后采用相同标准，进一步将剂量增加至 10mg BID。如果患者不耐受需要减量，若从 5mg BID 开始减量，则推荐剂量为 3mg BID。如果需要再次减量，则推荐剂量为 2mg BID。

用药注意事项

在使用阿昔替尼的过程中，患者应严格遵循医嘱，注意用法用量，避免与其他可能产生相互作用的药物同服。定期监测肝功能和肺部状况，防范可能出现的严重不良反应。以下是具体的注意事项：

• 避免在未经治疗的脑转移患者或近期内出现活动性胃肠道出血患者中使用阿昔替尼；如果出血事件需要药物干预，应暂停阿昔替尼给药。
• 在整个阿昔替尼治疗过程中需监测心力衰竭的体征或症状。可能需要通过永久停用阿昔替尼控制心力衰竭。
• 在非急需的手术前至少提前 2 天暂停阿昔替尼治疗。大手术后至少 2 周内不能给药，直到伤口完全愈合。

药物相互作用

阿昔替尼与强效 CYP3A4/5 抑制剂（如酮康唑、伊曲康唑、克拉霉素、红霉素等）合用可能升高阿昔替尼的血浆浓度。建议选择无或有最低程度 CYP3A4/5 抑制可能性的药物合用。如果必须与强效 CYP3A4/5 抑制剂合用，建议调整阿昔替尼的剂量。

总之，阿昔替尼是一种有效的靶向治疗药物，适用于晚期肾细胞癌的治疗。患者在使用过程中应严格遵守医嘱，注意用药剂量和监测潜在的不良反应，以确保治疗效果的最大化。