布格替尼（Brigatinib），是一种用于治疗间变性淋巴瘤激酶（ALK）阳性局部晚期或转移性非小细胞肺癌（NSCLC）的创新药物。该药物于2022年3月获得国家药品监督管理局批准，成为肺癌治疗领域的重要突破。本文将详细介绍布格替尼的作用与功效、用药注意事项及禁忌，帮助患者更好地了解和使用这一药物。

布格替尼的作用与功效

主要作用机制

布格替尼的主要作用机制在于其对间变性淋巴瘤激酶（ALK）的抑制作用。ALK是一种在某些非小细胞肺癌中过度表达的酪氨酸激酶，其异常激活会导致细胞增殖和存活信号增强，从而促进肿瘤生长。布格替尼通过特异性地结合并抑制ALK的活性，阻断这些信号通路，进而抑制肿瘤的生长和扩散。

临床疗效

多项临床研究表明，布格替尼在ALK阳性非小细胞肺癌患者中表现出显著的疗效。一项关键性III期临床试验显示，与现有的标准治疗药物相比，布格替尼能够显著延长患者的无进展生存期（PFS）和总生存期（OS）。此外，布格替尼还能够有效控制脑转移病灶，提高患者的生存质量和生活质量。

适应症

布格替尼适用于经检测确认为ALK阳性的局部晚期或转移性非小细胞肺癌患者。这类患者通常已经接受过克唑替尼治疗，但疾病仍然进展。布格替尼的使用可以为这些患者提供更多的治疗选择和希望。

用药注意事项及禁忌

用药剂量与用法

布格替尼的推荐剂量为：前7天口服90毫克，每日一次；然后增加剂量至口服180毫克，每日一次。患者应持续服用布格替尼，直到疾病进展或出现不可接受的毒性反应。如果因不良反应以外的原因中断布格替尼治疗14天或更长时间，则在增加至既往耐受剂量前，应以90毫克每日一次的剂量恢复治疗，持续7天。布格替尼可以与食物同服或不同服，但应指导患者整片吞服，不要压碎或咀嚼药片。

不良反应及处理

布格替尼常见的不良反应包括视觉问题、恶心、腹泻、疲劳、咳嗽和高血压。较严重的不良反应可能包括间质性肺病（ILD）/非感染性肺炎、心律失常等。患者在使用过程中应密切监测这些不良反应，并及时就医。对于1级或2级的间质性肺病（ILD）/非感染性肺炎，在恢复至基线后，根据医生建议降低剂量继续治疗或停药。对于3级或4级的间质性肺病（ILD）/非感染性肺炎，或1级或2级复发，应永久停用布格替尼。

药物相互作用

布格替尼与强效或中效CYP3A抑制剂合并使用会增加布格替尼的血浆浓度，可能增加不良反应的发生率。因此，应避免与强效或中效CYP3A抑制剂合用。如果无法避免同时使用，应根据医生建议调整剂量。另一方面，布格替尼与强效或中效CYP3A诱导剂合用会降低布格替尼的血浆浓度，可能降低疗效，同样应避免使用。如果无法避免与中效CYP3A诱导剂合用，也应根据建议调整剂量。

特殊人群用药

妊娠妇女服用布格替尼可能会对胎儿造成危害，应告知育龄期女性在治疗期间和末次给药后至少4个月内使用有效的非激素避孕措施。建议有生育能力女性伴侣的男性在治疗期间和布格替尼末次给药后至少3个月内采取有效的避孕措施。哺乳期女性在布格替尼治疗期间以及最后一次给药后1周内不应进行母乳喂养。目前尚无儿科患者使用布格替尼的有效性和安全性数据。在≥65岁患者和年轻患者之间未观察到安全性或有效性的总体差异，但建议在医生的指导下使用。

储存方法

布格替尼应储存在原包装中，温度不超过30°C，避免将药物暴露在极端高温或低温环境中。应选择干燥、通风良好的地方存放布格替尼，防止药物受潮。布格替尼应远离阳光直射，光照可能会对药物的稳定性产生不利影响。建议将药物放在原装容器中，密封保存，不要将药物与其他药物混合或转移，避免污染和损坏。

通过上述详细的介绍，我们可以看到布格替尼作为一种创新的ALK抑制剂，在治疗ALK阳性非小细胞肺癌方面具有显著的疗效和广阔的应用前景。患者在使用过程中应注意药物的剂量、不良反应、药物相互作用及特殊人群的用药指导，以确保安全有效地使用这一药物。