塞普替尼（商品名：睿妥®，英文名：Retsevmo）已于2022年9月30日获得中国国家药品监督管理局（NMPA）正式批准上市，成为国内首个获批的高选择性RET抑制剂。该药由礼来制药（Lilly del Caribe, Inc.）研发，信达生物负责其在中国大陆的商业化推广。自2022年10月起，塞普替尼已在全国范围内启动供药，覆盖具备肿瘤靶向治疗资质的三甲医院及指定药房。这一里程碑标志着中国RET融合或突变阳性实体瘤患者首次拥有了与国际同步的精准治疗选择——不仅填补了国内RET靶点治疗药物的空白，更将非小细胞肺癌、甲状腺髓样癌及放射性碘难治性甲状腺癌患者的临床管理提升至全新维度。

赛普替尼在国内上市了吗

审批路径高效且具里程碑意义

塞普替尼于2021年11月提交中国上市申请，并被纳入NMPA优先审评审批程序。仅一年后即获附条件批准，反映出其突出的临床价值与确凿的数据支撑。作为全球首个获批的同类首创（First-in-class）RET抑制剂，它早在2020年5月已获美国FDA加速批准，随后陆续在欧盟、日本、韩国等主要监管区域落地。中国批准适应症明确涵盖三类人群：RET融合阳性的局部晚期或转移性非小细胞肺癌成人患者；RET突变型甲状腺髓样癌（MTC）成人及12岁及以上儿童患者；以及放射性碘难治性RET融合阳性甲状腺癌成人及12岁及以上儿童患者。

真实世界疗效数据坚实可靠

关键临床试验LIBRETTO-001数据显示，在既往接受过含铂化疗的RET融合阳性非小细胞肺癌患者中，中位无进展生存期（PFS）达26.2个月；对存在脑转移者，颅内客观缓解率高达84.6%。该药具备良好的中枢神经系统穿透能力，为合并脑转移的晚期患者提供了罕见的系统性+颅内双重控制可能。多项国际指南已将其列为一线推荐方案：2024版CSCO指南给予I级推荐，NCCN指南列为“Preferred”首选选项。

定价与可及性现状

根据公开零售信息，塞普替尼标准规格为80mg×56粒/盒，标价为32,833.5美元（按当前主流汇率1美元≈7.2人民币折算）。该价格未包含医保报销、慈善援助或医院集中采购议价后的实际支付成本。需注意，截至2026年3月，该药尚未纳入国家基本医疗保险药品目录，患者需全额自费承担。不过，部分省级大病保障项目及商业保险已启动评估流程，未来有望逐步提升可及性。

用药注意事项

严格遵循基因检测前提

塞普替尼仅适用于经权威实验室确认存在RET基因融合或激活突变的患者。不可经验性用于未经分子分型的甲状腺癌或肺癌。推荐采用组织活检联合NGS检测，血液ctDNA检测可作为补充，但阴性结果须以组织检测复核为准。检测报告须明确标注变异类型（如CCDC6-RET、KIF5B-RET、RET M918T等）及丰度水平。

关注常见不良反应管理

最常报告的不良反应包括高血压（发生率约35%）、转氨酶升高（28%）、口干（25%）、腹泻（22%）及疲劳（20%）。其中高血压多于用药首月出现，建议基线及治疗前2个月内每2周监测血压；若收缩压≥140 mmHg或舒张压≥90 mmHg，应启动降压干预并评估是否需剂量调整。谷丙转氨酶（ALT）或总胆红素升高超过3倍正常上限时，须暂停用药直至恢复至≤1.5倍上限，再考虑减量重启。

药物相互作用需提前规避

塞普替尼为CYP3A4中度诱导剂，可显著降低经该酶代谢的药物血药浓度，例如华法林、咪达唑仑、部分他汀类及激素类避孕药。合用时须更换替代方案或加强疗效监测。同时，强效CYP3A4抑制剂（如伊曲康唑、克拉霉素）可使塞普替尼暴露量升高近2倍，应避免联用；若必须使用，建议将塞普替尼日剂量减少一半。