艾斯能（Rivastigmine）卡巴拉汀透皮贴剂是全球首个获批用于阿尔茨海默病的透皮给药乙酰胆碱酯酶抑制剂，由瑞士诺华公司原研开发，2000年获美国FDA批准，2013年扩展至重度阿尔茨海默病适应症。该制剂以稳定缓释方式经皮吸收，显著降低口服剂型常见的恶心、呕吐等胃肠道刺激，提升老年患者长期用药依从性。目前在中国已正式上市并纳入国家医保目录，通用名“卡巴拉汀透皮贴剂”，商品名“艾斯能贴剂”或“Exelon Patch”，规格为4.6mg/24小时（每盒30贴），另有9.5mg/24小时及13.3mg/24小时高剂量规格供临床滴定使用。

艾斯能(Rivastigmine)卡巴拉汀透皮贴剂的中文说明书

适应症与适用人群

本品适用于确诊为轻度至中度阿尔茨海默型痴呆，或帕金森病相关痴呆的成年患者，年龄通常≥50岁。帕金森病相关痴呆需满足：帕金森病确诊至少2年后出现进行性认知障碍，且经临床评估排除血管性、代谢性或其他神经退行性病因。不适用于18岁以下儿童，亦无妊娠期及哺乳期安全性数据支持使用。

作用机制与药学特性

卡巴拉汀为可逆性双重胆碱酯酶抑制剂，对乙酰胆碱酯酶和丁酰胆碱酯酶均有抑制作用，从而减缓突触间隙乙酰胆碱降解，增强中枢胆碱能神经传递功能。透皮贴剂采用丙烯酸共聚物与硅酮黏合剂复合基质，活性成分(S)-3-[1-(二甲氨基)乙基]苯基乙基甲基氨基甲酸酯经皮肤持续释放，血药浓度波动小，峰谷比优于口服胶囊。

用法用量与起效特点

治疗起始剂量为4.6mg/24小时贴剂，每日一贴，贴于干燥、完整、无毛发的清洁皮肤（如上臂、胸壁或背部），轮换部位避免重复刺激。连续使用至少4周且耐受良好者，可升至9.5mg/24小时——此为多数患者获得显著认知改善的推荐维持剂量。临床研究显示，约6–8周起始显现MMSE评分稳定或轻度提升，12周后日常生活能力量表（ADCS-ADL）改善趋于明显。

用药注意事项

禁忌与特殊人群管理

对卡巴拉汀、其他氨基甲酸酯类药物（如多奈哌齐、加兰他敏）或贴剂中辅料（如硅油、维生素E、丙烯酸共聚物）过敏者禁用。既往使用贴剂出现红斑、水疱、剧烈瘙痒等提示过敏性接触性皮炎者，不得再次启用。轻中度肝功能损害患者应谨慎滴定，起始剂量可维持4.6mg/24小时更长时间；严重肝损伤者缺乏用药数据，暂不推荐使用。体重低于50kg或高于90kg者，需密切观察耐受性，必要时调整贴敷周期或剂量规格。

不良反应与应对策略

最常见不良反应为贴敷部位反应，包括轻度红斑（发生率约28%）、瘙痒（17%）及局部脱屑，多于2周内自行缓解。系统性不良反应较少，偶见头晕、食欲下降或轻度体重减轻，严重呕吐或心动过缓极为罕见。若出现持续性皮疹、 blistering 或呼吸困难，须立即停药并就医。不建议与甲氧氯普胺联用，因可能协同加重锥体外系症状；亦避免与奥昔布宁、托特罗定等抗胆碱药同用，以防拮抗疗效。

贮藏与使用规范

贴剂应密封保存于原铝箔小袋中，置于阴凉干燥处，环境温度不超过25°C。开封后须当日使用，不可剪裁、折叠或覆盖胶布固定。每次更换新贴前，需清洁并晾干上一贴位点，间隔至少14天再于同一区域重复贴敷。参考国际市场定价，瑞士诺华原研版90贴装（含4.6mg与9.5mg混合规格）售价约为444美元，国内医保支付后患者自付比例显著降低。