莫博赛替尼（Mobocertinib），商品名安卫力（EXKIVITY），是全球首个获批专用于EGFR外显子20插入突变（Exon20ins）非小细胞肺癌（NSCLC）的口服靶向药物。该药由武田制药研发，2021年9月15日获美国FDA加速批准，基于关键性1/2期临床试验中高达28%的客观缓解率（ORR）与中位缓解持续时间（DoR）达17.5个月的优异数据。在中国，琥珀酸莫博赛替尼胶囊以“附条件批准”方式上市，适应症明确限定为：经含铂化疗期间或之后进展、且经充分验证检测确认携带EGFR 20号外显子插入突变的局部晚期或转移性NSCLC成人患者。其作用机制为不可逆结合并抑制EGFR Exon20ins变异蛋白，克服传统一至三代EGFR-TKI对此类突变几乎无效的临床困境——这类患者在亚洲人群中占比约1.8–2.3%，预后显著更差，长期缺乏有效治疗选择。

莫博赛替尼的中文说明书

适应症与用药资格

本品仅适用于经含铂双药化疗失败或无法耐受后、且通过经认证分子检测（如NGS或RT-PCR）确认存在EGFR第20号外显子插入突变的成年NSCLC患者。该突变类型不属于常见L858R或19号外显子缺失，故常规EGFR抑制剂无效。用药前必须获得书面检测报告，不可凭经验启动治疗。

推荐剂量与服药方式

标准起始剂量为160 mg口服，每日一次，整粒吞服，不可打开、咀嚼或溶解胶囊。可空腹或随餐服用，建议每日固定时间服药。若漏服超过6小时，跳过本次剂量，次日按原计划继续，严禁补服。胶囊规格为40 mg/粒，需服用4粒完成单日剂量。当前国际参考价格约为每瓶（120粒，30天用量）2,900美元，折合约242美元/日。

核心疗效与安全性依据

获批基于一项单臂、多中心研究（NCT02716116），共纳入114例经治患者。独立评审委员会评估的ORR为28%，疾病控制率（DCR）达78%，中位无进展生存期（PFS）为7.3个月。该数据支持其作为目前唯一针对该突变亚型获得监管认可的系统性治疗方案。

用药与日常注意事项

心脏风险监测不可缺位

莫博赛替尼可导致危及生命的QTc间期延长与尖端扭转型室速。基线心电图（ECG）及血清钾、镁、钙检测为强制要求；治疗中须于第1、2、3周及此后每2–3个月重复监测。若QTc >500 ms或较基线延长 >60 ms，应暂停用药；若反复发生或伴晕厥、心悸，须永久停用。禁与氟康唑、克拉霉素、胺碘酮等中/强效CYP3A抑制剂联用；若必须合用中效抑制剂，剂量须下调至120 mg/日，并在停用抑制剂3–5个半衰期后恢复原量。

警惕间质性肺病与腹泻并发症

约4.3%患者发生ILD/肺炎，中位出现时间为用药后2.8个月，致死率达1.2%。一旦出现新发或加重的咳嗽、呼吸困难、低热，须立即停药并行胸部CT与肺功能评估，确诊后永久停用。腹泻发生率高达93%，中位首发仅5天；推荐即刻启用洛哌丁胺（首剂4 mg，后每2小时2 mg直至腹泻停止12小时），同时口服补液盐预防脱水与电解质紊乱，必要时静脉补钾、补镁。

生殖与光敏防护要求

本品对胎儿有明确致畸风险，育龄期男女用药期间及末次给药后至少4个月内须采用高效避孕措施。治疗全程须严格防晒：穿戴宽檐帽、长袖衣物，使用SPF50+广谱防晒霜，避免正午阳光直射。所有实验室检查（包括肝肾功能、全血细胞计数）须在用药前、第2/4/6周及此后每4–8周规律开展。