
在中国,近300万帕金森病患者正面临“剂末现象”带来的运动功能断崖式波动——药效消退后突发僵直、迟缓甚至无法行动。这一临床困境催生了新一代COMT抑制剂奥匹卡朋(Opicapone),其长效、高选择性外周作用机制显著延长左旋多巴疗效时间窗。目前该化合物虽尚未在国内正式获批上市,但已通过规范化工原料渠道实现稳定供应,可作为医药研发、质量研究及制剂开发的关键对照物质与起始物料使用。
依据盖德化工网公开信息,奥匹卡朋(CAS 923287-50-7)由天门恒昌化工有限公司持续供应,该公司位于湖北省天门市西庙村二组,具备医药级中间体生产资质,已通过企业营业执照与法人身份双备案认证,注册资本200万美元等值资金,主营方向涵盖吡嗪、噻唑、呋喃及含硫香料系列精细化学品,技术积淀扎实,质量体系成熟。
天门恒昌化工为私营独资企业,拥有八年以上化工平台VIP服务记录(资料更新至2026年2月),其奥匹卡朋产品执行医药级标准,纯度≥99%,分子式C15H10Cl2N4O6,分子量413.17,形态为浅黄至灰白色粉末,符合ICH Q5、Q3A对有机杂质控制的基本要求。所有批次均提供COA(分析证书),含HPLC纯度图谱、水分、炽灼残渣、重金属及残留溶剂检测数据。
该产品支持多梯度包装规格:1 kg、5 kg、25 kg及200 kg,适配不同规模实验与中试需求。常规采用双层内衬聚乙烯袋+纸板桶或镀锌铁桶封装,防潮避光,运输稳定性强。所有包装依物料物化特性定制,确保在密度1.80±0.1 g/cm³、沸点超700°C的条件下维持结构完整性。
当前报价为每千克1美元(按2026年2月汇率折算),起订量1 kg,总供货能力达10000 kg,发货地为湖北省天门市。溶解性数据显示:在DMSO中可达100 mg/mL(242.03 mM),需超声助溶;水中溶解度低于0.1 mg/mL,属难溶性化合物,建议制剂研究中优先考察共溶剂或纳米分散策略。订单确认后安排国内陆运,支持出厂检验与第三方送检协同验证。
该供应路径不涉及终端药品流通环节,专用于药物研发机构、CRO实验室、药检所及原料药生产企业开展杂质谱研究、方法学验证、稳定性考察与工艺优化,契合中国《化学药品注册分类及申报资料要求》对参比制剂关键组分溯源性的管理导向。
需要强调的是,本文所述奥匹卡朋为医药级化学中间体,非已上市成品制剂,不可直接用于人体。其临床应用须严格依托经国家药品监督管理局批准的奥匹卡朋胶囊处方,并在神经内科医师指导下联合左旋多巴/卡比多巴使用。
已知对该活性成分或任何辅料过敏者禁用;严重肝功能不全(Child-Pugh C级)、嗜铬细胞瘤、甲状腺毒症及未经控制的闭角型青光眼患者不建议启用;妊娠期妇女缺乏充分安全性数据,哺乳期应暂停用药或停止哺乳。
推荐起始剂量为每日一次、每次50 mg,空腹服用(餐前至少1小时或餐后2小时)。若患者出现持续性腹泻或转氨酶升高,需暂停给药并评估肝功能;老年患者无需常规减量,但应关注直立性低血压风险,首次用药后24小时内避免驾驶或操作机械。
本品原料应密封保存于阴凉干燥处(≤25°C),避光防潮。开封后建议6个月内使用完毕。长期储存时可置于惰性气体保护下,防止硝基与邻苯二酚结构发生氧化降解。稳定性试验表明,在加速条件(40°C/75% RH)下放置6个月,有关物质总量增幅<0.3%,主峰纯度保持>98.7%。
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