卡博替尼（Cabozantinib）是一种多靶点酪氨酸激酶抑制剂，具有广泛的抗癌活性。它已被批准用于治疗多种癌症，包括甲状腺髓样癌、肾细胞癌和肝细胞癌。本文将详细介绍卡博替尼的适应症、用法用量、不良反应及注意事项。

卡博替尼的适应症和用法用量

适应症

卡博替尼的主要适应症包括：

• 甲状腺髓样癌（MTC）：适用于治疗12岁及以上患有局部晚期或转移性分化甲状腺癌（DTC）的成人和儿童患者，这些患者在既往VEGFR靶向治疗后病情进展，并且是放射性碘难治性或不合格的。
• 肾细胞癌（RCC）：适用于治疗晚期肾细胞癌患者，也可与纳武单抗联用作为一线治疗方案。
• 肝细胞癌（HCC）：适用于治疗既往接受过索拉非尼治疗的肝细胞癌患者。

用法用量

卡博替尼的用法用量根据不同的适应症有所不同：

• 甲状腺髓样癌：胶囊剂型每次140毫克，每日一次；片剂剂型，体表面积≥1.2平方米的患者，60毫克每天一次；体表面积<1.2平方米的患者，40毫克每天一次。
• 肾细胞癌：单药治疗时，60毫克每天一次；与纳武单抗联合时，40毫克每天一次。
• 肝细胞癌：60毫克每天一次。
• 前列腺癌骨转移：40毫克每天一次。

服用方法：空腹服用，即在进食前至少1小时或进食后至少2小时。整粒吞服，不可咀嚼、压碎或打开胶囊/片剂。用一整杯水（至少240毫升）送服。

剂量调整

在出现3级或4级不良反应时，需暂停治疗，待症状缓解至1级或基线水平后，根据情况调整剂量。例如，胶囊剂型从140毫克降至100毫克或60毫克；片剂剂型从60毫克降至40毫克或20毫克。与强CYP3A4抑制剂联用时，胶囊剂型剂量减少40毫克，片剂剂型剂量减少20毫克。与强CYP3A4诱导剂联用时，胶囊剂型剂量增加40毫克（最大不超过180毫克），片剂剂型剂量增加20毫克。

用药注意事项

不良反应

卡博替尼最常见的不良反应包括：

• 胃肠道反应：腹泻（最高可达63%）、口腔炎（51%）、恶心（43%）、便秘（27%）、腹痛（27%）、呕吐（24%）。
• 其他常见反应：疲劳、手掌足底红感觉迟钝综合征（PPE）、食欲下降、高血压、体重下降。

严重的不良反应可能导致永久停药，如低钙血症、脂肪酶升高、手足皮肤反应（PPE）、腹泻、疲劳、高血压、恶心、胰腺炎、形成气管瘘和呕吐。

处理不良反应

患者在服用卡博替尼时，应注意以下几点来处理不良反应：

• 恶心呕吐：进食清淡易消化食物，少量多餐，少吃甜食和易产气的食物。如果呕吐严重，可在医生指导下使用止吐药物或停药。
• 高血压：监测血压情况，如果出现血压高、头晕头痛等症状，应告知医生。医生会根据情况减药或停药。
• 便秘：适当吃些新鲜蔬菜和水果，如青菜、白菜、香蕉等。如果便秘严重，可在医生建议下使用乳果糖口服溶液。
• 食欲减退：营养对于治疗疾病很重要，可以少量多餐，每天吃的菜尽量要丰富，不要老是吃一种菜。
• 腹泻：注意腹部保暖，可以用暖水袋热敷腹部；腹泻后，做好臀部及肛周的清洁工作，避免感染。腹泻严重时，或伴有呕吐、消化道出血、少尿、无尿时，应禁食并及时到医院就诊治疗。

特殊人群用药

对于孕妇及哺乳期妇女，卡博替尼可能会对胎儿造成伤害，告知孕妇对胎儿的潜在风险。建议女性在使用卡博替尼治疗期间以及最后一次给药后4个月内不要母乳喂养。有生殖潜力的女性在开始使用卡博替尼前应验证妊娠状态，建议在治疗期间和最后一次给药后4个月内使用有效避孕措施。

卡博替尼是一种多靶点酪氨酸激酶抑制剂，具有广泛的抗癌活性。了解其适应症、用法用量、不良反应及注意事项，有助于患者更好地管理和使用这一药物。希望本文能为患者提供有益的信息。