卡博替尼（Cabozantinib）是一种多靶点酪氨酸激酶抑制剂，适用于多种癌症的治疗，包括肾细胞癌、肝细胞癌、甲状腺髓样癌和分化型甲状腺癌。本文将详细介绍卡博替尼的用法用量、副作用和注意事项。

用法用量

成人用法用量

卡博替尼的成人用法用量根据不同类型的癌症有所差异：

• 甲状腺髓样癌（MTC）：胶囊剂型140mg，每天一次；片剂剂型60mg，每天一次（体表面积≥1.2m²）。
• 肾细胞癌（RCC）：单药治疗60mg，每天一次；与纳武利尤单抗（nivolumab）联合治疗40mg，每天一次。
• 肝细胞癌（HCC）：60mg，每天一次。
• 分化型甲状腺癌（DTC）：体表面积≥1.2m²的患者60mg，每天一次；体表面积<1.2m²的患者40mg，每天一次。

儿童用法用量

对于12岁及以上的儿童患者，体表面积≥1.2m²的患者60mg，每天一次；体表面积<1.2m²的患者40mg，每天一次。

服用方法

卡博替尼应在空腹状态下服用，即在进食前至少1小时或进食后至少2小时。整粒吞服，不可咀嚼、压碎或打开胶囊/片剂。用一整杯水（至少240ml）送服。

剂量调整

在出现3级或4级不良反应时，需暂停治疗，待症状缓解至1级或基线水平后，根据情况调整剂量。例如，胶囊剂型从140mg降至100mg或60mg；片剂剂型从60mg降至40mg或20mg。

在与强CYP3A4抑制剂联合使用时，胶囊剂型剂量减少40mg，片剂剂型剂量减少20mg。与强CYP3A4诱导剂联合使用时，胶囊剂型剂量增加40mg（最大不超过180mg），片剂剂型剂量增加20mg。

用药注意事项

常见的副作用

卡博替尼的常见副作用包括腹泻（最高可达63%）、口腔炎（51%）、恶心（43%）、便秘（27%）、腹痛（27%）、呕吐（24%）。其他常见副作用还包括疲劳、食欲减退、手足综合征（PPE）、高血压、体重减轻等。

严重的不良反应

在临床试验中，卡博替尼导致的常见3~4级不良反应包括腹泻、手足皮肤综合征（PPES）、淋巴细胞减少、低血钙症、疲劳、高血压、乏力、ALT升高、体重下降、口腔炎、食欲不振等。严重的不良反应可能导致永久停药，如低钙血症、脂肪酶升高、手足皮肤反应（PPES）、腹泻、疲劳、高血压、恶心、胰腺炎、形成气管瘘和呕吐。

特别注意事项

在使用卡博替尼时，应注意以下几点：

• 出血风险：如果近期有出血史，应避免使用卡博替尼。
• 穿孔和瘘管：监测症状，如出现4级瘘管或穿孔，应停用卡博替尼。
• 血栓事件：如发生心肌梗死或严重静脉或动脉血栓栓塞事件，应停用卡博替尼。
• 高血压和高血压危象：定期监测血压，如高血压无法通过抗高血压疗法充分控制，应停用卡博替尼。
• 腹泻：可能出现严重腹泻，应停用卡博替尼，直至腹泻缓解或降至≤1级，然后以较低的剂量恢复。
• 手掌足底红斑感觉异常（PPE）：如出现PPE，应停用卡博替尼，直至PPE消退或降至1级。
• 肝毒性：与nivolumab联合使用时，3级和4级ALT和AST升高的频率可能高于单独使用卡博替尼。在开始治疗前和整个治疗过程中定期监测肝酶。
• 肾上腺功能不全：与nivolumab联合使用时，可能会发生原发性或继发性肾上腺功能不全。对于2级或更高级别的肾上腺功能不全，应根据临床指征开始对症治疗，包括激素替代治疗。
• 蛋白尿：监测尿蛋白，如出现2级或3级蛋白尿，应停用卡博替尼，直至蛋白尿改善至≤1级，然后以较低的剂量恢复。

在使用卡博替尼的过程中，应密切监测患者的不良反应，并及时调整治疗方案。如有任何疑问或不适，应及时咨询医生。