普拉替尼（Pralsetinib），商品名为普吉华®，是一种强效且高选择性的受体酪氨酸激酶RET抑制剂，主要适用于治疗特定类型的癌症，尤其是那些与RET基因变异相关的肿瘤。普拉替尼通过抑制RET及其下游分子的磷酸化，有效阻止表达RET基因变异的细胞增殖，对RET的选择性远高于已批准的多激酶抑制剂。以下是普拉替尼的详细说明书。

普拉替尼的使用说明

适应症

普拉替尼主要用于以下癌症类型的治疗：

• 非小细胞肺癌（NSCLC）：适用于既往接受过含铂化疗的转染重排（RET）基因融合阳性的局部晚期或转移性成人患者。
• 甲状腺髓样癌（MTC）：适用于已经接受过系统性治疗的晚期或转移性转染重排（RET）突变型甲状腺髓样癌成人和12岁及以上儿童患者。
• 甲状腺癌（TC）：适用于需要系统性治疗且放射性碘难治（如果放射性碘适用）的晚期或转移性RET融合阳性甲状腺癌成人和12岁及以上儿童患者。

普拉替尼的适应症是基于其在临床试验中的显著疗效，特别是针对RET基因变异的肿瘤类型。医生在选择使用普拉替尼前，需要通过特定的检测方法确认患者是否携带RET基因变异。

用法用量

普拉替尼的推荐剂量为400毫克，每日一次，空腹状态下口服。具体服用方法如下：

• 非小细胞肺癌（NSCLC）：推荐剂量为400毫克，每日一次，空腹服用（服用前至少2小时及服用后至少1小时不进食）。持续治疗直至疾病进展或出现不可耐受的毒性。
• 甲状腺髓样癌（MTC）：推荐剂量为400毫克，每日一次，空腹服用（服用前至少2小时及服用后至少1小时不进食）。持续治疗直至疾病进展或出现不可耐受的毒性。
• 甲状腺癌（TC）：推荐剂量为400毫克，每日一次，空腹服用（服用前至少2小时及服用后至少1小时不进食）。持续治疗直至疾病进展或出现不可耐受的毒性。

如果漏服药物，应在当天尽快补服，并在第二天继续按常规日剂量服药。如果在服用普拉替尼后发生呕吐，不需补服额外剂量，按计划继续服用下个剂量。

贮藏

普拉替尼应密封保存，存放温度不超过25℃。开封后保持原包装贮存，勿丢弃包装中的干燥剂。将普拉替尼置于儿童不可接触的地方。

用药注意事项

潜在的不良反应及处理方式

普拉替尼最常见的不良反应包括高血压、肝毒性、骨骼肌肉疼痛、便秘、腹泻、疲乏、淋巴细胞降低、贫血等。以下是部分不良反应的具体处理方式：

• 高血压：
  • 表现：头痛、头晕、晕厥、视力改变。
  • 处理：在服药基线测量血压，服用普拉替尼后常规每1-2周监测血压。未受控制的高血压患者不可服用普拉替尼；如有血压升高，及时告知医生，遵医嘱酌情开始或调整降压治疗；如服用降压药治疗后高血压仍为3级，必须暂停服用普拉替尼，当血压降至≤2级时，以降低的剂量重新恢复用药。
• 肝毒性：
  • 表现：深色尿、疲乏、饱腹感、恶心、胃痛、大便色淡、皮肤或眼睛黄色。
  • 处理：在服用普拉替尼前常规检查肝功能明确基线AST/ALT，服用普拉替尼最初3个月每2周监测一次ALT和AST，此后每月监测一次。如出现ALT和AST等指标升高，及时告知医生。如AST/ALT升高≥3级，暂停服用并每周检测一次肝功能直至恢复至1级或基线水平；如再次发生≥3级肝脏毒性，永久停用普拉替尼。
• 骨骼肌肉疼痛：
  • 表现：背痛、肌痛、关节痛、肢体痛、颈痛、胸部骨骼肌肉疼痛、骨痛、肌肉骨骼僵硬、关节炎、脊柱痛等。
  • 处理：可局部按摩，必要时可口服非甾体类抗炎药缓解。如出现疼痛，及时告知医生。

定期监测血压、血常规、肝功能等指标，有助于及时发现和处理不良反应，确保治疗的安全性和有效性。

药物相互作用

如果您在服用普拉替尼期间同时使用以下药物，请告知医生或药师：

• 强效CYP3A抑制剂（如伊曲康唑）。
• P-gp和强效CYP3A共同抑制剂（如伊曲康唑）。
• 强效CYP3A诱导剂（如利福平）。

这些药物可能影响普拉替尼的代谢，从而影响其疗效和安全性。医生会根据具体情况调整用药方案。

日常生活注意事项

在服用普拉替尼期间，患者应注意以下日常生活事项：

• 饮食：尽量选择容易消化、清淡的食物，少吃多餐，补充水分。避免进食刺激性食物，减少腹泻和恶心等不良反应的发生。
• 运动：适量进行轻度至中度的运动，如散步、瑜伽等，有助于改善身体状况和心理健康。避免剧烈运动，以免加重骨骼肌肉疼痛。
• 心理支持：长期服用抗癌药物可能会对患者的心理造成一定压力，建议寻求家人和朋友的支持，必要时可咨询心理医生。

遵循上述注意事项，有助于提高生活质量，更好地应对治疗过程中的各种挑战。