舒尼替尼（Sunitinib），又称为索坦（Sutent），是一种多靶点酪氨酸激酶抑制剂，广泛应用于治疗多种癌症，包括胃肠道间质瘤、晚期肾细胞癌和胰腺神经内分泌肿瘤。虽然它在临床上取得了显著的疗效，但也存在一些副作用和使用注意事项。本文将详细介绍舒尼替尼的副作用和使用时需要注意的关键点。

舒尼替尼的副作用

常见的不良反应

舒尼替尼最常见的不良反应包括疲劳/乏力、腹泻、粘膜炎/口腔炎、恶心、食欲下降/厌食、呕吐、腹痛、手足综合征、高血压、出血事件、味觉障碍/味觉改变、消化不良和血小板减少。这些反应通常在治疗初期出现，随着治疗的继续，部分患者的症状可能会减轻。

严重的不良反应

舒尼替尼还可能导致一些严重的不良反应，需要特别关注：

• 肝毒性：舒尼替尼可引起严重的肝毒性，导致肝功能衰竭或死亡。患者在每个治疗周期都需要监测肝功能测试（ALT、AST、胆红素）。如果出现3级肝毒性，应暂停治疗，直到缓解至≤1级或基线，然后以减少的剂量恢复治疗。4级肝毒性患者应永久停药。
• 高血压：高血压是舒尼替尼的常见副作用之一。根据临床指征监测基线血压，必要时启动和/或调整降压治疗。对于3级高血压患者，应暂停使用舒尼替尼，直到缓解至≤1级或基线，然后以减少的剂量恢复治疗。4级高血压患者应永久停药。
• 出血事件和内脏穿孔：舒尼替尼可能导致严重的出血事件，包括胃肠道、呼吸道、肿瘤、泌尿道和大脑出血。对于3级或4级出血事件，应暂停治疗，直到缓解至≤1级或基线，然后以减少的剂量恢复治疗。3级或4级出血事件未得到解决的患者应永久停药。

此外，舒尼替尼还可能导致其他严重不良反应，如肿瘤溶解综合征（TLS）、甲状腺功能障碍和低血糖症。患者应定期监测相关指标，以便及时发现并处理这些问题。

特殊人群的副作用

在特殊人群中，舒尼替尼的副作用可能会有所不同：

• 孕妇：孕妇服用舒尼替尼可能会对胎儿造成伤害，增加出生缺陷、流产或其他不良结局的风险。建议有生育能力的女性在接受治疗期间以及最终剂量后的4周内使用有效的避孕方法。
• 哺乳期妇女：目前尚无关于母乳中存在舒尼替尼及其代谢物的信息。由于母乳喂养的婴儿可能出现严重不良反应，建议女性在治疗期间以及最后一次给药后至少4周内不要进行母乳喂养。
• 老年人：65岁及以上的患者和年轻患者之间的安全性或有效性没有显著差异，但仍需密切监测。

对于肝功能损害患者，轻度或中度（Child-Pugh A级或B级）肝功能损害患者无需调整剂量。尚未研究舒尼替尼在严重（Child-Pugh C级）肝功能损害患者中的应用。

用药注意事项

剂量调整

为了控制不良反应，医生可能会根据患者的具体情况调整舒尼替尼的剂量：

• 胃肠道间质瘤和晚期肾细胞癌：推荐剂量为50mg，每日口服一次，治疗4周，然后休息2周（4/2给药方案），直到疾病进展或不可接受的毒性。
• 肾细胞癌（RCC）辅助治疗：推荐剂量为50mg，每日口服一次，治疗4周，休息2周（4/2给药方案），共9个6周的治疗周期。
• 胰腺神经内分泌肿瘤（pNET）：推荐剂量为37.5mg，每日口服一次，直至疾病进展或不可接受的毒性。

如果出现严重的不良反应，医生会根据具体情况调整剂量或暂停治疗，以确保患者的安全。

药物相互作用

舒尼替尼与其他药物的相互作用也需要特别注意：

• 强CYP3A4抑制剂：与强CYP3A4抑制剂合用可能会增加舒尼替尼的血药浓度。在这种情况下，医生可能会考虑减少舒尼替尼的剂量。
• 强CYP3A4诱导剂：与强CYP3A4诱导剂合用可能会降低舒尼替尼的血药浓度。在这种情况下，医生可能会考虑增加舒尼替尼的剂量。
• 延长QT间期的药物：舒尼替尼与QTc间期延长有关，因此对于需要使用已知可延长QT间期的合并药物进行治疗的患者，应更频繁地使用心电图监测QT间期。

患者在使用舒尼替尼期间应避免自行使用其他药物，尤其是上述提到的药物，以免影响治疗效果或增加不良反应的风险。

存储和有效期

正确的存储方法可以保证舒尼替尼的有效性和安全性：

• 温度控制：将舒尼替尼储存在20°C至25°C的室温下。避免将药物暴露在极端高温或低温环境中，冷冻可能导致药物的结构和药效发生变化，影响其治疗效果。
• 防潮防湿：选择干燥、通风良好的地方存放舒尼替尼，防止药物受潮，湿度的变化也可能对舒尼替尼的稳定性产生负面影响。
• 避光保存：舒尼替尼应远离阳光直射，光照可能会对药物的稳定性产生不利影响。可以选择一个避光的地方存放药物，或使用不透明的容器保护药物免受光的影响。

舒尼替尼的有效期为36个月，患者应定期检查药物的有效期，避免使用过期的药物。

日常注意事项

饮食和生活习惯

在使用舒尼替尼期间，患者应注意以下饮食和生活习惯：

• 饮食：保持均衡的饮食，多吃蔬菜和水果，避免高脂肪、高糖的食物。如果出现食欲下降或恶心等症状，可以尝试少量多餐，选择容易消化的食物。
• 水分摄入：保持充足的水分摄入，每天喝足够的水，有助于维持身体的正常代谢和药物的排出。
• 运动：适当的运动可以增强体质，改善情绪。但在出现严重不良反应时，应避免剧烈运动，以免加重病情。

患者在治疗期间应避免吸烟和饮酒，这些习惯可能会影响药物的效果，增加不良反应的风险。

监测和随访

定期监测和随访是确保治疗效果的重要环节：

• 血压监测：根据临床指征监测基线血压，必要时启动和/或调整降压治疗。
• 肝功能监测：在每个治疗周期监测肝功能测试（ALT、AST、胆红素），以便及时发现肝毒性。
• 血液检查：进行连续全血细胞计数（CBCs）和身体检查，监测血液指标的变化。

患者应定期复诊，与医生沟通治疗