




波奇替尼(Poziotinib),又称为波齐替尼,是一种新型的口服癌细胞抑制剂,主要用于治疗非小细胞肺癌(NSCLC)、乳腺癌和胃癌。该药物具有靶向性的酪氨酸激酶小分子抑制剂特性,能够有效抑制EGFR和HER2突变引起的肿瘤生长。本文将详细介绍波奇替尼的药理作用、用法用量、贮存方法以及用药注意事项。
Poziotinib特异性抑制HER2扩增的胃癌细胞生长,并抑制EGFR的磷酸化和下游信号级联放大的关键组分,如STAT3、AKT和ERK。此外,Poziotinib还会通过激活HER2扩增的胃癌细胞中线粒体途径,诱导细胞凋亡和G1细胞周期阻滞。在HER2诱发的和HER2非扩增的胃癌细胞中,Poziotinib与化疗剂发挥出协同作用。
Poziotinib适用于治疗NSCLC(非小细胞肺癌)、乳腺癌和胃癌。尤其在EGFR和HER2突变的肿瘤中表现出优良的抗肿瘤活性。具体适应症包括:
Poziotinib的最大耐受剂量是每天24mg一次,服用二周停一周或每天18mg一次,连续服用。标准给药方案是每天16mg一次(约等于17mg Poziotinib盐酸盐,换算比例为1:1.07),随餐或空腹,连续服用。无法耐受不良反应时,减量至14mg每天一次,甚至12mg每天一次。如果想采用间歇给药方式,可使用Poziotinib盐酸盐,24mg服用3天,停药一天;无法耐受不良反应时,则减量至18mg服用3天,停药一天。
Poziotinib应储存在30°C的温度下,避免将药物暴露在极端高温或低温环境中,冷冻可能导致药物的结构和药效发生变化,影响其治疗效果。选择干燥、通风良好的地方存放Poziotinib,防止药物受潮,湿度的变化也可能对Poziotinib的稳定性产生负面影响。储存时,要尽量避免在潮湿和干燥的环境中切换,保持产品的质量。
患者在使用Poziotinib时,应严格遵循医嘱,注意用法用量,避免与其他可能产生相互作用的药物同服。定期监测肝功能和肺部状况,防范可能出现的严重不良反应。常见的药物相互作用包括:
Poziotinib的常见不良反应类似于阿法替尼,主要的3级不良反应为腹泻(10%)、口腔炎(18%)、粘膜炎症(26%)、皮疹(59%)、食欲下降(13%)、瘙痒(5%)、甲沟炎(5%)、低钾血症(10%)和痤疮性皮炎(10%)。没有发生4级和5级不良反应。38%的患者需要一次减量,38%的患者需要二次减量,少数患者因为不良反应永久停药。
目前尚无明确的特殊人群用药指南,孕妇和哺乳期妇女应慎用。老年人和肝肾功能不全的患者应根据具体情况调整剂量,并在医生指导下使用。
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