普乐沙福（Plerixafor），也被称为释倍灵，是一种重要的药物，用于非霍奇金淋巴瘤（NHL）和多发性骨髓瘤（MM）患者的造血干细胞动员。本文将详细介绍普乐沙福的适应症和用法用量，并提供一些用药注意事项。

普乐沙福的适应症和用法用量

适应症

普乐沙福与粒细胞集落刺激因子（G-CSF）联合使用，适用于非霍奇金淋巴瘤（NHL）和多发性骨髓瘤（MM）患者，动员造血干细胞（HSC）进入外周血，以便完成HSC采集与自体移植。普乐沙福通过靶向CXCR4受体，促进造血干细胞从骨髓释放到外周血中，从而提高采集效率。

用法用量

在使用普乐沙福之前，应先检查药瓶是否有颗粒物质和变色，如有异常不得使用。患者需在G-CSF每日1次、连续给药4天后开始普乐沙福治疗。每次采集前11小时进行普乐沙福给药，最多连续给药4天。根据体重确定普乐沙福皮下注射给药的推荐剂量：

• 患者体重≤83公斤时，推荐固定剂量20毫克，或者按体重0.24毫克/公斤。
• 患者体重＞83公斤时，按体重0.24毫克/公斤使用患者实际体重计算给药体积。

每瓶含有1.2毫升溶液，浓度20毫克/毫升，根据以下公式计算患者给药体积：0.012 × 患者实际体重（公斤） = 给药体积（毫升）。在普乐沙福首次给药前1周内称量体重，用于计算普乐沙福给药剂量。在临床研究中，最高根据患者理想体重的175%计算普乐沙福剂量。未研究体重超过患者理想体重的175%中普乐沙福的剂量和治疗情况。使用以下公式确定理想体重：男性（公斤）：50 + 2.3 × ((身高（厘米）× 0.394) - 60)；女性（公斤）：45.5 + 2.3 × ((身高（厘米）× 0.394) - 60)。根据暴露量随体重增加而增加，本品剂量不得超过40毫克/天。

在开始首次普乐沙福给药前连续4天以及每天进行采集前，每天上午给予G-CSF 10微克/公斤。

用药注意事项

过敏反应

在接受普乐沙福给药的患者中可能发生严重的过敏反应，包括速发型过敏反应，其中一些反应可能导致临床显著的低血压和休克。在普乐沙福给药期间和给药后至少30分钟，应观察患者是否出现过敏反应的迹象和症状，直到每次给药结束后达到临床稳定。仅在有可立即治疗过敏反应和其他超敏反应的人员和治疗手段的条件下进行普乐沙福给药。在临床研究中，少于1%的患者在普乐沙福给药后30分钟内出现轻度或中度过敏反应。

白血病患者的肿瘤细胞动员作用

为动员造血干细胞，普乐沙福可能引起白血病细胞的动员和采集物的后续污染。因此，不建议将普乐沙福用于白血病患者的造血干细胞动员和采集等。普乐沙福注意事项内容较多，具体请咨询医生。

孕妇及哺乳期妇女用药

尚无妊娠妇女使用普乐沙福的充足数据。育龄女性在使用本品前应进行妊娠检测，并在本品用药期间至最后一剂给药后一周采取有效避孕措施。育龄女性在接受本品治疗期间应避免怀孕。如果妊娠期间使用该药品，或者患者在使用该药品期间发生妊娠，应充分告知患者对胎儿的潜在危害。尚无普乐沙福在乳汁中的表现形式、对哺乳期婴儿的影响或对乳汁分泌的影响的相关数据。基于对哺乳期婴儿的潜在严重不良反应，在接受本品用药期间至最后一剂给药后一周，不建议哺乳。在决定停止哺乳或者停止用药时应考虑到药物对母亲的重要性。

肾功能不全患者的用药调整

0.24毫克/公斤普乐沙福单次皮下注射给药后，在不同程度肾功能不全的受试者中清除率降低，并与CL呈正相关。轻度（CLCR 51～80毫升/分钟）、中度（CLCR 31～50毫升/分钟）和重度（CLCR≤30毫升/分钟）肾功能不全的受试者中平均AUC0～24值分别比肾功能正常的健康受试者的暴露数值高7%、32%和39%。肾功能不全对Cmax没有影响。群体药代动力学分析表明，与CLCR＞50毫升/分钟的患者相比，中度和重度肾功能不全患者中药物暴露（AUC0～24h）增加。这些结果支持中度到重度肾功能不全（CLCR≤50毫升/分钟）患者中剂量降低三分之一，以达到肾功能正常患者的匹配药物暴露。群体药代动力学分析发现，基于毫克/公斤剂量给药导致普乐沙福暴露（AUC0～24h）随体重增加而增加；因此，如果CLCR≤50毫升/分钟，剂量不得超过27毫克/天。

普乐沙福主要通过肾脏排泄，普乐沙福与降低肾功能或竞争肾小管主动分泌的药物同时给药可能增加普乐沙福或者伴随给药药物的血清浓度。还未评估普乐沙福与肾脏排泄或者已知影响肾功能的其他药物同时给药的影响。

老年患者的用药考虑

由于普乐沙福主要通过肾脏排泄，肾功能正常的老年患者不需要剂量调整。一般来说，因为肾功能减弱的发生率随年龄增加而增高，所以应谨慎选择老年患者的给药剂量。推荐CLCR≤50毫升/分钟的老年患者进行剂量调整。

药物相互作用

根据体外数据，普乐沙福不是细胞色素P450同工酶的底物、抑制剂或诱导剂。普乐沙福不可能发生涉及细胞色素P450的体内药物-药物相互作用。在临床相似浓度下，在体外研究中普乐沙福不是P-糖蛋白的底物或抑制剂。

贮存方法和有效期

普乐沙福应保存在30℃以下，有效期为36个月。

价格参考

赛诺菲生产的普乐沙福原研药：药品规格为24毫克/1.2毫升，价格约为1802美元一盒。印度海得隆生产的普乐沙福仿制药：药品规格为24毫克/1.2毫升，价格约为303美元一盒。