波奇替尼（Poziotinib）是一种新型口服癌细胞抑制剂，主要适用于非小细胞肺癌（NSCLC）、乳腺癌和胃癌的治疗。它通过靶向特定的酪氨酸激酶小分子抑制剂，有效抑制肿瘤的生长和扩散。本文将详细介绍波奇替尼的适应症、作用与功效、用法用量、副作用及注意事项。

波奇替尼的适应症、作用与功效

适应症

波奇替尼主要用于治疗非小细胞肺癌（NSCLC）、乳腺癌和胃癌。特别是对于那些已经对吉非替尼和厄洛替尼耐药的EGFR L858R/T790M双重突变患者，波奇替尼显示出良好的疗效。此外，波奇替尼还能特异性地抑制HER2扩增的胃癌细胞生长，通过抑制EGFR的磷酸化和下游信号级联放大，如STAT3、AKT和ERK，从而抑制肿瘤的生长。

作用与功效

波奇替尼的作用机制主要体现在以下几个方面：

• 抑制肿瘤生长： 波奇替尼能够特异性地抑制HER2扩增的胃癌细胞生长，并通过激活线粒体途径诱导细胞凋亡和G1细胞周期阻滞。
• 协同作用： 在HER2诱发的和HER2非扩增的胃癌细胞中，波奇替尼与化疗剂发挥协同作用，增强抗肿瘤效果。
• 广泛的抗肿瘤活性： 波奇替尼在多种EGFR和HER-2依赖性肿瘤异种移植模型中显示出优良的抗肿瘤活性，包括erlotinib敏感的HCC827NSCLC细胞、erlotinib耐药的NCI-H1975NSCLC细胞、HER-2过表达的Calu-3NSCLC细胞、NCI-N87胃癌细胞、SK-Ov3卵巢癌细胞和EGFR过表达的A431表皮样癌细胞。

用法用量

波奇替尼的标准给药方案为每天16mg一次（约等于17mg Poziotinib盐酸盐，换算比例为1:1.07），随餐或空腹，连续服用。最大耐受剂量为每天24mg一次，服用两周停一周，或每天18mg一次，连续服用。如果患者无法耐受不良反应，可以减量至每天14mg一次，甚至12mg一次。若采用间歇给药方式，可使用Poziotinib盐酸盐，24mg服用3天，停药一天；无法耐受不良反应时，则减量至18mg服用3天，停药一天。

用药注意事项

储存方法

波奇替尼应放在原装容器中，密封保存，避免与其他药物混合或转移，以免污染和损坏。定期检查药物包装的完整性，如有损坏应立即联系医生或药剂师，获取进一步的指导。波奇替尼应储存在30°C的温度下，遮光、密封、在干燥处保存。

药代动力学

波奇替尼符合二室模型一级消除动力学，半衰期为6.6小时，平均分布体积为164升，平均表观清除率为34.5升每小时，口服1.75小时后达到血药浓度峰值。随餐或空腹不影响Poziotinib的血药浓度。患者的体重对Poziotinib的吸收和血药浓度有影响。因此，患者在使用波奇替尼时，应严格遵循医嘱，注意用法用量，避免与其他可能产生相互作用的药物同服。

副作用与监测

波奇替尼的常见副作用包括皮疹、腹泻、恶心、呕吐、食欲下降等。严重的不良反应可能包括肝功能异常和间质性肺炎。因此，患者在使用波奇替尼期间，应定期监测肝功能和肺部状况，以便及时发现并处理可能出现的严重不良反应。如果出现任何不适，应及时联系医生。

医保与价格

波奇替尼目前尚未在中国上市，也未进入中国医保目录。市面上没有仿制药，患者可通过正规的医疗服务机构或跨境电商平台获得该药。参考价格约为888美元一盒，规格为8mg x 56片。在购买该药时，应仔细甄别药品真伪，注意药品的生产日期，避免买到假药、劣药。

波奇替尼作为一种新型口服癌细胞抑制剂，在治疗非小细胞肺癌、乳腺癌和胃癌方面显示出良好的疗效。患者在使用波奇替尼时，应严格遵守医嘱，注意用法用量和存储条件，定期监测肝功能和肺部状况，以确保安全有效地使用该药物。