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文章来源:文章编辑
发布日期:2025-04-24
波奇替尼(Poziotinib)是一种新型的口服癌细胞抑制剂,主要用于治疗非小细胞肺癌(NSCLC)、乳腺癌和胃癌。这种药物具有高度靶向性的酪氨酸激酶小分子抑制剂,能够有效抑制多种癌症的发展。本文将详细介绍波奇替尼的适应症、用法用量、副作用及注意事项。
波奇替尼的适应症与功效
适应症
波奇替尼(Poziotinib)主要用于治疗以下几种癌症:
- 非小细胞肺癌(NSCLC):特别是针对那些已经对吉非替尼和厄洛替尼产生耐药性的EGFR L858R/T790M双重突变患者。
- 乳腺癌:波奇替尼能够有效抑制HER2阳性乳腺癌细胞的生长。
- 胃癌:对于HER2扩增的胃癌,波奇替尼表现出显著的抗肿瘤效果。
此外,波奇替尼还能抑制EGFR的磷酸化和下游信号级联放大,从而阻止癌细胞的增殖和扩散。
功效与作用机制
波奇替尼通过特异性抑制HER2扩增的胃癌细胞生长,并抑制EGFR的磷酸化和下游信号级联的关键组分,如STAT3、AKT和ERK。具体机制如下:
- 抑制癌细胞生长:波奇替尼能有效抑制HER2扩增的胃癌细胞的生长。
- 诱导细胞凋亡:通过激活HER2扩增的胃癌细胞中的线粒体途径,诱导细胞凋亡和G1细胞周期阻滞。
- 协同作用:与化疗药物如5-FU联合使用时,波奇替尼显示出更强的抗肿瘤效果。
波奇替尼在多种肿瘤异种移植模型中表现出优良的抗肿瘤活性,包括erlotinib敏感的HCC827 NSCLC细胞、erlotinib耐药的NCI-H1975 NSCLC细胞、HER-2过表达的Calu-3 NSCLC细胞、NCI-N87胃癌细胞、SK-Ov3卵巢癌细胞和EGFR过表达的A431表皮样癌细胞。
波奇替尼的用法用量与注意事项
用法用量
波奇替尼的标准给药方案如下:
- 最大耐受剂量:每天24mg一次,服用两周停一周,或每天18mg一次,连续服用。
- 标准给药方案:每天16mg一次(约等于17mg Poziotinib盐酸盐,换算比例为1:1.07),随餐或空腹,连续服用。
- 减量方案:如果无法耐受不良反应,可减量至14mg每天一次,甚至12mg每天一次。
- 间歇给药:可使用Poziotinib盐酸盐,24mg服用3天,停药一天;无法耐受不良反应时,减量至18mg服用3天,停药一天。
患者在使用波奇替尼时,应严格遵循医嘱,注意用法用量,避免与其他可能产生相互作用的药物同服。
副作用
波奇替尼的常见不良反应主要包括:
- 消化系统反应:恶心、呕吐、下腹胀、腹泻等。
- 全身反应:疲劳、头痛、失眠、肌肉痛等。
- 皮肤反应:皮疹、瘙痒、甲沟炎、痤疮性皮炎等。
- 其他反应:口腔炎、粘膜炎症、低钾血症等。
其中,3级不良反应主要为腹泻(10%)、口腔炎(18%)、粘膜炎症(26%)、皮疹(59%)、食欲下降(13%)、瘙痒(5%)、甲沟炎(5%)、低钾血症(10%)和痤疮性皮炎(10%)。未发生4级和5级不良反应。
注意事项
在使用波奇替尼时,患者应注意以下几点:
- 定期监测:定期监测肝功能和肺部状况,防范可能出现的严重不良反应。
- 药品储存:波奇替尼应储存在30°C的温度下,遮光、密封、在干燥处保存。
- 药品包装:将波奇替尼放在原装容器中,密封保存。不要将药物与其他药物混合或转移,避免污染和损坏。
- 药品有效期:波奇替尼的有效期为36个月,患者在使用前应检查药品的有效期。
如果患者在使用波奇替尼过程中出现严重的不良反应,应立即联系医生或药剂师,获取进一步的指导。
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参考资料 : https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm
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